Амоксициллин таблетки 500 мг

Применение антибиотиков в ранние сроки

Ученые оценили влияние антимикробных препаратов, считавшихся относительно безопасными для будущих матерей, проведя ретроспективное исследование с изучением медицинских карт более чем 100 000 детей. Малыши родились в период с 1990 по 2016 год от матерей, которым в разные сроки беременности, начиная от четвертой недели беременности до родов, назначали макролидные антибиотики в терапевтических дозах. Специалисты сравнивали их влияние с пенициллиновой группой, например, лекарствами, содержащими амоксициллин, при беременности 3 триместра, а также первого и второго. Женщинам назначался только один макролид (эритромицин, кларитромицин или азитромицин) или один пенициллин. Одно или несколько последовательных назначений одного и того же антибиотика в сроки до 30 дней между назначениями учитывались как один эпизод.

Какими могут быть последствия приема?

Назначение макролидного антибиотика во время беременности, особенно в первом триместре, было связано с повышенным риском серьезных врожденных дефектов, в частности, пороков сердечно-сосудистой системы, по сравнению с пенициллиновыми антибиотиками. В любом сроке беременности назначение макролидов было связано с более высоким риском генитальных дефектов.

Механизм развития сердечно-сосудистых дефектов, связанных с приемом этих препаратов, — влияние на сердечный ритм и проводящую систему, что, как известно, провоцирует более высокий риск сердечно-сосудистых событий и внезапной гибели уже во взрослом возрасте. Эксперименты показали, что зародыши, подвергшиеся воздействию лекарств, вызывающих аритмию, могут страдать от гипоксии, что может объяснить возникновение врожденных дефектов.

Важно оценить, что это исследование включало достаточно большое число детей, матерям которых назначали макролиды или пенициллины для борьбы с инфекцией и исключения ее влияния на развитие ребенка. Обе группы препаратов рассматриваются как идентичные по показаниям и влиянию на патогенные микробы

Эксперты оценивали только один эпизод лечения одним препаратом, поскольку тяжелая или рецидивирующая инфекция сама по себе может быть фактором риска пороков развития.

В итоге выяснено, что макролиды следует использовать во время беременности с осторожностью, и, если возможно, следует назначать альтернативные препараты, которые более безопасны.

Пройдите тестРазбираетесь ли Вы в лекарствах?Только отвечая на вопросы честно, Вы получите достоверный результат.

Использованы фотоматериалы Shutterstock

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приема пищи.

Доза препарата Амоксициллин зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

Обычно назначают 250 мг — 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг — 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг

Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2-3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500-1000 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг

250 мг 3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами)

Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитроминин, метронидазол) в течение 7 дней.

Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг

250-500 мг 2 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5-1 час до хирургического вмешательства.

Дети от 3 до 5 лет u/или массой тела от 15 кг до 19 кг

750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг

1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

При почечной недостаточности

У пациентов с КК > 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Амоксициллин – что это за лекарство?

Амоксициллин относится к так называемым бета-лактамным антибиотикам, содержащим в своей структуре бета-лактамное кольцо. Это аналоги пенициллина широкого спектра действия, используемые против грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Антибиотик эффективен против:

• Streptococcus spp.;
• S. pneumoniae;
• Enterococcus spp.;
• S. aureus (золотистого стафилококка);
• S. epidermidis;
• N.meningitidis;
• E. coli (кишечной палочки), Shigella, Salmonella spp., H.pylori и многих других.

Однако существуют штаммы бактерий, выделяющие фермент бета-лактамазу, который разрушает бета-лактамное кольцо в структуре амоксициллина. По этой причине в некоторые препараты добавляется клавулановая кислота – агент, который ингибирует (подавляет) действие этого фермента, благодаря чему спектр действия антибиотика ещё расширяется.

Риски макролидов, препаратов с амоксициллином при беременности 3 триместр

Из всех пациентов, принявших участие в исследовании, почти треть детей родилась от матерей, которые был хотя бы однажды принимали антибиотики во время беременности. Из этих препаратов пенициллиновая группа, включая амоксициллин при беременности 3 триместр, составляет около 70%, а прием макролидов — около 10%.

Пороки развития выявлены у 190 из 8600 детей, что составляет около 21,55 на 1000 детей, чьи матери принимали назначенные макролиды. У 1700 детей из 100 000, то есть 13,7 на 1000 новорожденных, имелись пороки, если во время беременности назначались пенициллиновые препараты. Назначение макролидов в первые 13 недель беременности на 55% повышало риски развития врожденных пороков развития по сравнению с назначением пенициллинов.

В частности, лекарства с эритромицином в первом триместре связаны с увеличением достаточно серьезных пороков развития на 50%. Из всей этой группы пороки развития сердца и кровеносных сосудов встречались чаще на 62% в группе макролидов по сравнению с группой пенициллина, особенно при назначении этих препаратов в первом триместре.

Если макролиды назначались в любом триместре, пороки развития гениталий увеличивались на 58%, главным образом проявляясь у мальчиков в форме гипоспадии. Это подтверждает теорию, что дефекты половых путей возникают позже по сравнению с остальными частями тела.

Действие амоксициллина

Амоксициллин – бактерицидный антибиотик. Механизм его действия заключается в блокировании белков, строящих клеточные стенки микробов. После воздействия ампициллина новообразованные бактерии не защищены клеточной стенкой и, как следствие, погибают. Поэтому нельзя комбинировать амоксициллин с бактериостатическими антибиотиками, подавляющими рост бактерий без способности уничтожения, так как они обесценивают действие амоксициллина.

Следует также помнить, что амоксициллин и алкоголь – это плохая комбинация. Высокопроцентные напитки влияют на эффективность препарата и усугубляют его побочные эффекты.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы

Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы

Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Грамположительные анаэробы

Виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы

Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.

Грамположительные аэробы

Виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.

Грамотрицательные аэробы

Виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.

1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.

Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Оценка влияния лекарств

Исследователи искали доказательства возникновения любых серьезных пороков развития, как общих, так и специфических для каждой системы, после назначения любого из этих категорий препаратов в каждом триместре. В первом триместре анализ проводился в сроки от 4 до 13 недель беременности, когда влияние лекарств может быть наиболее критичным. Это период, когда формируется большинство основных органов, тканей, и риски серьезных последствий особенно высоки.

Второй и третий триместры — это срок от 14 недель до рождения. В это время риски наиболее тяжелых пороков снижаются, но возможны функциональные отклонения в работе органов, задержки в развитии.

Описание

Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — пенициллин полусинтетический

Код АТХ: J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.

Распределение

Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.

Метаболизм

Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) Т_1/2 удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст

Т_1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т_1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

Пол

При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т_1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.