Диакарб® (diacarb®)

Фармакологическое действие

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Показания к применению

Широкий спектр действия позволяет использовать средство для лечения следующих нарушений:

• отечного синдрома с разной степенью выраженности в комплексе с другими препаратами;
• эпилептических приступов вместе с другими средствами против эпилепсии;
• острую боязнь высоты, часто используется для ускорения процесса акклиматизации;
• высокого внутричерепного давления в комплексе с другими медикаментами;
• легочно-сердечного синдрома;
• фиброза;
• бронхиальной астмы;
• легочной эмфиземы;
• подагры;
• цирроза печени.

Отдельно следует выделить необходимость использования глазных капель Диакарб для лечения офтальмологических заболеваний. Показаниями к использованию средства являются любые заболевания, которые оказывают влияние на глаза и способны вызывать нарушение зрительных функций.

К таким относят:

• вторичную глаукому;
• высокое внутричерепное давление;
• приступы глаукомы;
• отекание век или окологлазных областей.

В отдельных случаях может возникать необходимость применения капель непосредственно перед оперированием при лечении глаукомы. Чаще всего это происходит, если необходимо снизить давление, хотя бы на период проведения операции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Глаукома

Диакарб следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы — по 250 мг 4 раза/сут.

Детям, старше 3-х лет, при приступах глаукомы — 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Дозы для взрослых: 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.

Острая «высотная» болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения — 1000 мг/сут.

Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут.

Передозировка

Производителями не указывается полный перечень симптомов, с которыми может сталкиваться пациент при передозировке. Наиболее вероятнее передозировка может сопровождаться такими же проблемами, как и при побочном действии препарата.

Дополнительно может возникнуть расстройство водно-электролитного баланса в организме, проблемы с центральной нервной системой и метаболическим ацидозом.

Также производителям не заявлена необходимость назначения особой терапии при передозировке. В этом случае необходимо поддерживать нормальное самочувствие пациента. Необходимым в случае передозировки становится постоянный контроль уровня электролитов – калия и натрия в крови, а также поддерживать нормальный рН крови. Следует обеспечить ускоренное выведение чрезмерно поступивших в организм компонентов, не допуская ухудшения состояния больного.

Фармакологические свойства препарата Диакарб

Фармакодинамика. Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы и оказывает слабый диуретический эффект. Механизм действия основан на угнетении высвобождения ионов натрия и водорода из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение этого фермента ацетазоламидом приводит к угнетению синтеза угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты как источника ионов водорода усиливает выведение воды и натрия. Эффект ацетазоламида обусловлен усилением натрийуреза и диуреза. Ацетазоламид теряет свои диуретические свойства через 3 дня применения. Кратковременный перерыв в применении приводит к восстановлению диуретического эффекта ацетазоламида, поскольку возобновляется активность карбоангидразы. Ацетазоламид повышает не только выведение натрия, но и бикарбонатов, что может вызвать метаболический ацидоз. Выведение значительного количества натрия вследствие приема ацетазоламида приводит к усилению выведения воды с потерей калия и развитием гипокалиемии. Ацетазоламид усиливает также выведение фосфатов, магния и кальция с мочой, что может привести к соответствующим метаболическим нарушениям.
Экстраренальный эффект ацетазоламида используется при лечении глаукомы. Ацетазоламид уменьшает количество внутриглазной жидкости, снижая внутриглазное давление.
Угнетение карбоангидразы в ЦНС тормозит аномальную нейрональную передачу, вследствие чего препарат также применяют в комплексном лечении эпилепсии.Фармакокинетика. Ацетазоламид хорошо всасывается в ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12–27 мкг/мл) достигается через 1–3 ч. Невысокая концентрация ацетазоламида поддерживается в крови в течение 24 ч.Распределение. Ацетазоламид широко распределяется в организме. Проникает в эритроциты, плазму крови, почки и в значительном количестве — в печень, мышцы, глаза и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях.Метаболизм. Ацетазоламид не метаболизируется.Выведение. Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению препарата Диакарб

Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления, при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы); отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств; эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами при малых припадках (petit таl) у детей и при больших (grand таl) — у взрослых; при смешанных формах); высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно).

Инструкция по применению Диакарба (Способ и дозировка)

Тем, кому назначили таблетки Диакарб, инструкция по применению сообщает, что схема приема может быть разной в зависимости от заболевания, особенностей организма и возраста пациента.

В случае отечного синдрома начальная ежедневная дозировка составляет 250-375 мг. Принимать средство нужно один раз в сутки. Максимальное диуретическое действие проявляется через 1-2 дня приема. Затем желательно сделать перерыв на 24 часа. При приеме лекарства инструкция по применению Диакарба советует попутно проводить терапию недостаточности кровообращения, восполнять уровень калия и соблюдать ограниченную на потребление соли диету.

При открытоугольной глаукоме лекарство принимают несколько раз в день. Доза – 250 мг. В случае вторичной глаукомы назначают прием 250 мг каждые 4 часа. Детям же назначают 10-15 мг на 1 кг массы тела в день. Суточную дозировку необходимо разделить на несколько приемов.

Таблетки в дозировке 500-1000 мг/день рекомендуется принимать перед восхождением на гору за 1-2 дня. Если симптомы горной болезни все равно проявляются, необходимо продолжать терапию на протяжении двух суток.

При эпилепсии взрослым пациентам дают по 250-500 мг лекарства в день. Курс рассчитан на 3 суток. Затем нужно сделать перерыв. В свою очередь, инструкция по применению Диакарба детям предусматривает следующие ежедневные дозировки в зависимости от возраста:

• 4-12 месяцев – 50 мг;
• 2-3 года – 50-125 мг;
• 4-18 лет – 125-500 мг.

При сочетании с противосудорожными препаратами начальная суточная дозировка составляет 250 мг. Если требуется, ее можно увеличить. Но детям нельзя принимать дневную дозу, превышающую 750 мг.

При любых показаниях, если был пропущен прием, следующую дозу увеличивать нельзя.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Диакарб являются диуретиком. Их мочегонное действие связано с ингибированием карбоангидразы, принимающей участие в обмене угольной кислоты. Угнетение действия этого фермента происходит в ткани почек. В результате этого уменьшается степень повторной абсорбции в кровь из мочи ионов натрия и бикарбоната.

Данный препарат также помогает при легочно-сердечной недостаточности, которая может появляться при некоторых заболеваний легких, к примеру, при эмфиземе. Помимо этого он может применяться при чрезмерном внутричерепном давлении. Он ингибирует карбоангидразу головного мозга, что приводит к снижению образования спинномозговой жидкости и внутричерепного давления. Соответственно, убираются и связанные с этим симптомы, к примеру, головная боль.

Попадая в организм, данное лекарственное средство также ингибирует карбоангидразы ресничного тела, что обуславливает его применение при острых приступах глаукомы. Его действие вызывает уменьшение секреции водянистой влаги и нормализует ее отток.

В целом, таблетки широко применяются при задержке воды и натрия в организме, а также при предупреждении отеков различного генеза. Таким образом, их могут использовать при терапии многих заболеваний. Помогая в нормализации водно-солевого обмена, они не нарушают кислотно-щелочной баланс. Продолжительность действия до 12 часов.

После перорального применения в дозировке 500 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается спустя 2 часа. Его действие характеризуется высокой степенью связи с белками плазмы. Активное вещество проникает через плацентарный барьер.

Лекарство выводится через почки в неизменном виде, в основном в течение суток.

Показания к применению Диакарба

Только в качестве мочегонного лекарственного средства Диакарб применяется редко, так как имеются более действенные препараты этого ряда. Но он часто используется при заболеваниях, не связанных с мочеполовой системой, если имеются соответствующие показания к применению Диакарба.

Не рекомендуется самостоятельно, без консультации с врачом принимать эти таблетки, от чего они помогут и как именно будут действовать, знает только специалист.

Показания к применению Диакарба могут быть следующие:

• Отечный синдром (умеренная или слабая степень выраженности);
• Эпилепсия (как одно из средств комбинированного лечения);
• Глаукома;
• Горная болезнь;
• Некоторые легочные заболевания, когда скапливается множество углекислоты и бикарбонатов в крови.