Флемоксин солютаб

Фармакологические свойства препарата Флемоксин солютаб

Флемоксин Солютаб — антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Активен в отношении таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Clostridium tetani, C. welchii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp, Haemophilus influenzae, Moraxella catarralis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholere. Неактивен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, Pseudomonas, индолположительных Proteus, Enterobacter.
Благодаря лекарственной форме Солютаб после перорального приема амоксициллин быстро и практически полностью (более 93%) всасывается в пищеварительном тракте; употребление пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата; кислотоустойчив; максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1–2 ч после приема и значительно превышает таковую при приеме нерастворимых лекарственных форм амоксициллина. После перорального приема 375 мг амоксициллина максимальная концентрация препарата, составляющая 6 мкг/л, отмечается в плазме крови через 2 ч. При повышении дозы препарата в 2 раза максимальная концентрация в плазме крови также повышается в 2 раза. Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин накапливается в слизистых оболочках, костной ткани, внутриглазной жидкости, мокроте в терапевтических концентрациях. Концентрация препарата в желчи превышает таковую в крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пупочных сосудах концентрация препарата составляет 25–30% его уровня в крови беременной. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ, однако при менингите его концентрация в СМЖ составляет около 20% уровня в крови. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны. Амоксициллин экскретируется преимущественно почками, около 80% — путем канальцевой экскреции, 20% — посредством клубочковой фильтрации. Через 8 ч из организма выводится около 90% амоксициллина, из них 60–70% — в неизмененном виде с мочой. При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения препарата составляет 1–1,5 ч; у новорожденных (в том числе недоношенных) и детей в возрасте до 6 мес — 3–4 ч. Период полувыведения препарата не изменяется при нарушении функций печени. При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или менее 15 мл/мин) период полувыведения препарата увеличивается и достигает при анурии 8,5 ч.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амоксициллин — это полусинтетический β-лактамный антибиотик пенициллиновой группы с широким спектром антимикробной активности.

Бактерицидные свойства препарата обусловлены способностью подавлять транспептидазу, нарушать выработку пептидогликана (опорного белка стенок клетки) в периоды деления и роста, провоцировать лизис микроорганизмов.

Проявляет активность в отношении Грам (+) аэробов, включая Staphylococcus spp. (исключение — продуцирующие пенициллиназу штаммы) и Streptococcus spp. (в том числе Str.pneumoniae и faecalis); Грам (-) аэробов (гонококки, менингококки, кишечная и гемофильная палочки, протей мирабилис; отдельных штаммов клебсиелл, шигелл и сальмонелл, а также в отношении H. pylori.

Неэффективен в отношении штаммов протея P.rettgeri и vulgaris (являются индолположительными), серраций, псевдомонад, энтеробактерий, морганелла моргани. Устойчивы к действию амоксициллина микоплазмы, риккетсии и вирусы.

Особенностью лекарственной формы является то, что таблетки легко диспергируются в воде с образованием дисперсии. Благодаря этому препарат быстро и максимально полно (более чем 93% принятой дозы) абсорбируется из пищеварительного канала.

Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию вещества. TCmax — в пределах от 60 до 120 минут. При приеме диспергируемых таблеток плазменная концентрация амоксициллина выше, чем при приеме нерастворимых форм препарата. Активное вещество устойчиво к воздействию кислот.

TCmax при приеме 500 мг амоксициллина — 120 минут. При приеме вдвое большей или вдвое меньшей дозы препарата показатель Cmax также изменяется в два раза.

С плазменными белками связывается около 20% принятой дозы амоксициллина. Вещество в терапевтически эффективных концентрациях хорошо проникает в костную ткань, слизистые, мокроту и внутриглазную жидкость. Его концентрация в желчи выше плазменной концентрации в 2-4 раза, в амниотической жидкости — от 25 до 30% плазменной концентрации в организме беременной женщины.

Через ГЭБ амоксициллин проходит плохо, однако при воспалении оболочек мозга его концентрация в цереброспинальной жидкости составляет около ⅕ от плазменной концентрации.

Метаболизируется вещество частично, большинство продуктов метаболизма неактивны в отношении патогенной микрофлоры.

Экскреция осуществляется почками. У пациентов со здоровыми почками Т1/2 — от 60 до 90 минут, у детей в возрасте до полугода (в том числе у недоношенных и новорожденных) — от 3 до 4 часов. При нарушениях функции печени показатель не изменяется, если нарушена функция почек, он может увеличиваться до 8,5 часов (таков Т1/2 амоксициллина при анурии).

Побочные действия

Побочные действия проявляются в виде:

• тошноты, изменения вкуса, диареи, рвоты, умеренного повышения активности ферментов печени (иногда), геморрагического и псевдомембранозного колита (крайне редко);
• интерстициального нефрита (крайне редко);
• гемолитической анемии, нейтропении, агранулоцитоза, тромбоцитопении.

При использовании препарата в форме диспергируемых таблеток нежелательных явлений со стороны нервной системы не отмечалось.

Применение препарата может сопровождаться развитием реакций гиперчувствительности, которые выражаются в виде сыпи (главным образом специфической макулопапулезной), мультиформной экссудативной эритемы (редко), ангионевротического отека и анафилактического шока (в исключительных случаях).

Показания к применению: от чего таблетки Флемоксин Солютаб?

Показания к применению препарата — бактериальные инфекции органов системы внешнего дыхания (ангина, пневмония, бронхит, фарингит, синусит, острое воспаление среднего уха), органов мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит, эндометрит), кожи и/или мягких тканей (импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы), органов пищеварительной системы и абдоминальные инфекции (ангиохолит, перитонит, брюшной тиф, холецистит, сальмонеллез, дизентерия, сальмонеллезное носительство), если их причиной являются чувствительные к Флемоксину бактерии.

Флемоксин — для чего он применяется в педиатрии?

Флемоксин Солютаб — это наиболее часто применяемый в педиатрической практике препарат группы пенициллина. Чаще всего его назначают при бактериальных инфекциях органов дыхательной системы.

Опыт практического применения доказывает высокую эффективность Флемоксина при синуситах, остром негнойном отите, бронхите, бронхопневмонии, тонзиллите, ангине.

Препарат безопасен, хорошо переносится маленькими пациентами любого возраста и — что не менее важно, когда речь идет о лечении детей, — имеет прекрасные органолептические свойства

Что лучше при бронхите?

На сегодняшний день при лечении бронхита могут применяться различные группы антибактериальных средств. Это аминопенициллины, макролидные антибиотики, препараты фторхинолонового ряда, цефалоспорины.

Флемоксин относится к антибиотикам первого ряда – аминопенициллинам.

Такие медикаменты повреждают мембрану микробной клетки, что приводит к гибели бактерии. К воздействию препарата чувствительны пневмококки, стрептококки, стафилококки и прочие бактерии, которые могут вызвать развитие воспалительного процесса в бронхах.

Почему врачи предпочитают в первую очередь назначать аминопенициллины? Дело в том, что в человеческом организме отсутствуют мембранные клеточные структуры, обладающие сходством со структурами клеток патогенных микроорганизмов. Поэтому, разрушая клеточную мембрану у возбудителя, Флемоксин не повреждает другие, здоровые клетки.

Флемоксин – препарат выбора для лечения бронхита, причем как для взрослых, так и для деток. Этот антибиотик имеет всего пару недостатков:

• иногда способен вызвать развитие аллергии;
• практически неэффективен относительно микробов, которые вырабатывают вещество β-лактамазу.

Фермент, о котором идет речь, разрушительно действует на любые препараты пенициллинового ряда. Получается, что не антибиотик разрушает микробные клетки, а возбудитель бронхита повреждает антибиотик. Тем не менее, специалисты нашли выход: для нейтрализации β-лактамазы амоксициллин сочетают с препаратом клавулановой кислоты. Сочетание компонентов увеличивают устойчивость антибиотика, и потенцирует его борьбу с микробными клетками.

Однако возникает логичный вопрос: если аминопенициллины при бронхите оптимальны, то какой именно препарат лучше? Ведь среди аминопенициллинов известно много препаратов: Флемоксин, Амоксиклав, Арлет, Аугментин и пр.

Предлагаем разобраться!

Флемоксин или Сумамед?

При бронхите предпочтение лучше отдать Флемоксину, ведь его активным ингредиентом является амоксициллин – антибиотик первой линии. Сумамед же представлен антибиотиком второй линии – азитромицином. Сумамед лучше использовать лишь в случаях, когда Флемоксин по каким-либо причинам противопоказан, либо если пациент недавно уже получал лечение Флемоксином.

Кроме этого, учитывается и чувствительность микроорганизмов к антибиотикам: если анализ показал наличие резистентности к Флемоксину, то назначение Сумамед в таком случае оправдано.

Амоксиклав или Флемоксин?

Оба препарата считаются эффективными, оба производятся в удобной для приема лекарственной форме. Однако Амоксиклав представляет собой препарат не только амоксициллина, но и клавулановой кислоты. Это означает, что у него более широкий спектр антибактериальной активности: Амоксиклав повреждает даже клетки бактерий, вырабатывающих β-лактамазы.

В данной ситуации можно посоветовать принимать Флемоксин лишь тогда, когда у пациента имеется повышенная чувствительность к такому компоненту, как клавулановая кислота – иногда этот ингредиент вызывает аллергию и расстройства пищеварительной функции.

Флемоксин или Супракс?

Действие Флемоксин и Супракс при бронхите практически равнозначно. Оба препарата одинаково эффективны и относительно безопасны. Если приходится все же выбирать один из препаратов, то необходимо учитывать резистентность конкретной разновидности бактерий, а также учесть предыдущие назначения антибиотиков больному.

Например: если не так давно больному проводили лечение каким-либо из антибиотиков, то на данный момент ему необходимо назначить принципиально другой препарат, с другим активным ингредиентом. У антибиотика Флемоксин таким ингредиентом является амоксициллин, а у Супракс – цефиксим.