Назонекс

Фармакодинамика и фармакокинетика

Назонекс — гормональный или нет?

Активное вещество спрея представляет собой синтетический ГКС для местного (ингаляционного) применения, следовательно, препарат Назонекс является гормональным.

Фармакодинамика

Особенностью мометазона фуроата является его способность снимать воспаление и тормозить развитие аллергической реакции даже при применении в дозах, при которых не развиваются системные эффекты.

Вещество сдерживает высвобождение медиаторов воспаления, стимулирует продукцию липомодулина, который является ингибитором фосфолипазы А. Благодаря этому снижается высвобождение арахидоновой кислоты и, соответственно, подавляется синтез продуктов ее метаболизма (Pg и эндоперекисей).

Снижает образование субстанции хемотаксиса, оказывая влияние на “поздние” (отсроченные) аллергические реакции, а также препятствует развитию немедленной аллергической реакции.

Исследования с провокационными тестами с нанесением на слизистую носовой полости антигенов показали, что назальный спрей Назонекс проявляет высокую противовоспалительную активность как на ранней, так и на поздней стадии развития аллергической реакции.

Подтверждением этому (в сравнении с плацебо) являются снижение активности эозинофилов и уровня гистамина, а также уменьшением (сравнительно с исходным уровнем) числа нейтрофилов, эозинофилов и белков адгезии клеток эпителиальной ткани.

Примерно у трети пациентов (28%) с сезонным аллергическим насморком выраженный клинический эффект был достигнут в течение двенадцати часов после первой ингаляции. У половины пациентов улучшение в среднем наступало в течение 1,5 суток (35,9 часов).

Кроме того, у страдающих от сезонного насморка пациентов препарат проявил значительную эффективность в снижении выраженности глазных симптомов (зуд, слезотечение, покраснение).

Фармакокинетика

Биодоступность мометазона при местном применении пренебрежимо мала (не превышает 0,1%).

Вещество практически не обнаруживается в плазме крови. Суспензия очень слабо абсорбируется из пищеварительного канала, а то небольшое количество, которое может быть проглочено и успевает всосаться, подвергается активному метаболизму еще до экскреции.

Метаболиты выводятся преимущественно с желчью и — в малых количествах — с мочой.

Побочные действия

При лечении аллергического ринита у взрослых возможны:

• фарингит;
• носовые кровотечения (кровотечение может быть явным или же в выделяющейся из носа слизи присутствуют примеси крови);
• раздражение слизистой в носовой полости;
• ощущение жжения в носу.

У детей, которые получают Назонекс для лечения аллергического насморка, отмечались:

• кровотечения из носа;
• раздражения слизистой полости носа;
• головная боль;
• чихание.

Кровотечения из носа обычно прекращаются самостоятельно и не являются тяжелыми. Возникают они с частотой, сопоставимой с частотой их возникновения при использовании плацебо (5%), однако меньшей или равной, чем при использовании других глюкокортикостероидов для интраназального применения.

Аналоги Назонекса использовались для активного контроля, при их применении частота возникновения кровотечений из носа составляла до 15%.

Другие нежелательные реакции в группе пациентов, получавших мометазон, развивались с той же частотой, что и у пациентов, которые получали плацебо.

При назначении препарата при гайморите/синусите, когда Назонекс используется как вспомогательное средство для снятия отека дренажных отверстий, сокращения выработки секрета и облегчения отхождения слизи из придаточных пазух, у подростков и взрослых фиксировались:

• фарингит;
• головная боль;
• раздражение и/или жжение слизистой носа.

Кровотечения были умеренно выраженными, а частота их возникновения при использовании спрея лишь незначительно превышала частоту их возникновения при использовании плацебо (5% и 4%, соответственно, для Назонекса и плацебо).

Исключительно редко при использовании эндоназальных ГКС отмечались случаи развития глазной гипертензии или перфорации перегородки носа.

Чем можно заменить Назонекс?

Аналоги спрея Назонекс с тем же действующим веществом (синонимы): Дезринит, Ризонел, Асманекс Твистхейлер.

Аналоги Назонекса с близким механизмом действия (в форме спрея): Флутинекс, Авамис, Фликсоназе, Беклоназал, Беклометазон, Флутиказон, Тафен, Ринокленил, Полидекса, Насобек, Назарел, Будостер, Альдецин.

Капли в нос с ГКС: Бенакап, Бенарин.

Что лучше Назонекс или Авамис?

Препарат Авамис выпускается в виде водного спрея для интраназального введения. Его активным веществом является флутиказона фуроат (концентрация вещества в одной дозе — 27,%5 мкг).

Флутиказон и мометазон, — это самые современные препараты, которые характеризуются очень высокой степенью сродства к ГКС-рецепторам и исключительной топической активностью.

Оба вещества имеют крайне низкой абсолютной биодоступностью. Однако у мометазона этот показатель несколько ниже, чем у флутиказона — 0,1% против 0,5%.

Мометазон среди всех существующих ГКС для интраназального введения обладает самым низким показателем биодоступности и самым быстрым развитием лечебного эффекта.

Кроме того, его применение разрешено уже с двухлетнего возраста, тогда как флутиказона фуроат в педиатрической практике применяется только для лечения детей старше шести лет. Даже при длительном применении мометазон не оказывает негативного влияния на рост ребенка.

Назонекс или Фликсоназе — что лучше?

Фликсоназе — это эндоназальный водный спрей, основой которого является микронизированный флутиказона пропионат. Концентрация действующего вещества в одной дозе — 50 мкг.

Препарат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую носовой полости, а его антиаллергический эффект проявляется спустя 2-4 часа после первой ингаляции.

Эффект (в частности, уменьшение заложенности носа) сохраняется в течение суток после однократного введения Фликсоназе в дозе 200 мкг.

При использовании в терапевтических дозах средство не обладает сколько-нибудь выраженной системной активностью и почти не угнетает гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему.

По результатам систематических обзоров сравнительной эффективности и безопасности флутиказона пропионата и мометазона фуроата, выполненных в рамках проекта DERP, показали, что различия в их эффективности очень незначительны. Однако следует учитывать, что флутиказона пропионат характеризуется более высокой биодоступностью, чем мометазон. Этот показатель варьирует в пределах от 0,5 до 2%.

Существенным является то, что Фликсоназе в педиатрии может применяться только с четырехлетнего возраста.

Результаты исследований, проводившихся организацией FDA, показали, что снижение тяжести симптомов аллергического насморка по оценкам пациентов в группе флутиказона было более выраженным (45%) в сравнении с группой мометазона (36%) и группой плацебо (11%).

Пациенты, получавшие флутиказон, реже, чем пациенты, получавшие мометазон и плацебо, использовали дополнительные лекарственные средства (например, сосудосуживающие кали в нос) для облегчения состояния: частота использования 42, 47 и 58%, соответственно, для флутиказона, мометазона и плацебо.

Побочные эффекты при использовании флутиказона также фиксировались реже (в частности, фарингит и желудочно-кишечные расстройства),

Что лучше Назонекс или Назарел?

Активным веществом спрея Назарел является флутиказона пропионат (50 мкг/доза), поэтому, сравнивая эффективность препарата с эффективностью Назонекса, можно сказать, что, как и в случае с Фликсоназе и Авамисом, она является сопоставимой.

Результаты исследований и субъективные ощущения пациентов, принимавших разные эндоназальные ГКС, подтверждают то, что оба препарата эффективны и безопасны. Однако преимуществом Назарела является его значительно более низкая стоимость (порядка 330-350 рублей за 120 доз).

Особые указания по применению препарата Назонекс

Применение препарата у детей младшего возраста должно проводиться с помощью взрослых.
Назонекс нельзя применять при наличии местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки полости носа

В связи с тем, что ГКС замедляют заживление ран, препарат не следует назначать больным, которые недавно перенесли оперативные вмешательства или травму носа до полного заживления ран.
Назонекс следует назначать с осторожностью или не назначать вовсе больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией, а также при нелеченных грибковых, бактериальных, системных вирусных инфекциях, при офтальмологических инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса.
После 12-месячного лечения Назонексом не возникало атрофии слизистой оболочки полости носа; кроме того, при применении мометазона фуроата отмечена тенденция к нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой оболочки полости носа. Тем не менее больные, которые используют Назонекс на протяжении нескольких месяцев и дольше, должны проходить периодический осмотр с целью выявления возможных изменений слизистой оболочки полости носа

В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может понадобиться прекращение терапии Назонексом и проведение специальной терапии. Раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки, которое сохраняется в течении продолжительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения Назонексом.
При длительном лечении Назонексом признаков угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не отмечено. Больные, которые переходят на лечение Назонексом после продолжительной системной терапии ГКС, должны находиться под врачебным наблюдением. Отмена системных ГКС у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников, что может требовать проведения соответствующих мер. В период перехода от лечения ГКС системного действия к лечению Назонексом у некоторых больных могут возникнуть симптомы отмены ГКС (артралгия, миалгия, повышенная утомляемость и депрессия). Изменение терапии может также выявить аллергические заболевания, которые ранее маскировались применением системной терапией ГКС (аллергический конъюнктивит, экзема и др.)
Больные, которые получают терапию ГКС, имеют потенциально сниженную иммунологическую реактивность и должны быть предупреждены о повышенном риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например ветряной оспой, корью), а также о необходимости консультации врача, если подобный контакт произошел.
Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, или ухудшение состояния после начального улучшения.Дети. При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, у которых Назонекс применялся в суточной дозе 100 мкг в течение 1 года, задержки роста не отмечалось.
Не исследована безопасность и эффективность Назонекса при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет, симптомов риносинусита — у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита — у детей в возрасте до 2 лет.Применение в период беременности и кормления грудью. Специальные исследования действия препарата в период беременности не проводились. После интраназального назначения препарата в максимальной терапевтической дозе мометазон не определяется в плазме крови даже в минимальной концентрации. Следовательно, можно ожидать, что влияние препарата на плод будет несущественным, а потенциальная токсичность относительно репродуктивной функции — очень низкой. Тем не менее, как и другие ГКС для интраназального применения, Назонекс следует назначать в период беременности или кормления грудью только в том случае, если ожидаемые преимущества его назначения оправдывают потенциальный риск для матери, плода или грудного ребенка. Дети, матери которых в период беременности получали ГКС, должны быть обследованы для выявления возможной гипофункции надпочечников.

Лечение медикаментозного ринита

Существуют консервативные и хирургические методы лечения зависимости от подобных препаратов. Консервативные включают курсы промываний, приема стероидных, антигистаминных препаратов, физиопроцедуры и внутриносовые блокады (когда тонкой иглой под слизистую нижних носовых раковин врач вводит лекарство). Для достижения устойчивого эффекта все эти манипуляции назначаются курсом в 7-10 процедур. Врачи также рекомендуют постепенное снижение дозировки капель и замену на более щадящие. Резкая же отмена способствует сильному отеку и стойкой заложенности носа, что доставляет много неприятных ощущений пациенту.

Хирургические методики лечения медикоментозного ринита

Хирургические методики лечения дают более выраженный, стойкий результат. К ним относятся: радиоволновая подслизистая вазотомия нижних носовых раковин, септопластика (операция на перегородке носа), конхотомия нижних носовых раковин.

Вазотомия проводится путем рассечения соединений сосудов между самой слизистой и надкостницей. Проводится это вмешательство радиоволновым аппаратом со специальной насадкой. Радиоволна воздействует на ткань и одновременно с рассечением сосуда происходит остановка кровотечения за счет эффекта коагуляции (прижигания), поэтому операция проходит практически без крови. Времени эта небольшая операция занимает совсем немного – около 5 минут. После этого слизистая оболочка начинает уменьшаться в размерах, устраняется отечность тканей, уменьшается объем носовых раковин. Благодаря этому после операции восстанавливается нормальное дыхание носом.Бывают случаи, когда кроме медикаментозного ринита имеют место и другие заболевания, например, искривленная перегородка. Тогда проведения подслизистой вазотомии будет недостаточно. Для восстановления дыхания без капель необходима другая операция – септопластика (исправление носовой перегородки).

Какой из методов лечения подойдет больше, поможет определить врач-отоларинголог

Главное, что важно знать пациенту – зависимость от сосудосуживающих препаратов лечится. Если вы захотите избавиться от спреев и носового платка, лечитесь правильно у хороших специалистов

Как действуют сосудосуживающие капли

Сосудосуживающие препараты (деконгестанты) общедоступны и продаются без рецепта. Но не многие читают рекомендации по допустимой длительности их применения– не более 5-7 дней. Эффект их действия заключается в том, что вещество в их составе воздействует на особые адреналиновые рецепторы в сосудах слизистой носа. В результате чего сосуды сужаются, уменьшается отек. Этот эффект наступает быстро и в течение нескольких минут становится намного легче дышать. Но есть одна особенность — сосуды постепенно «привыкают» к лекарству: есть «доза» – они сужаются, нет – расслабляются, и вновь возникает отек. Если не соблюдать дозировку спреев, возможно развитие парадоксального эффекта: отек после использования препаратов становится более выраженным.

Спрей Назонекс: инструкция по применению

Общие рекомендации

Препарат предназначен для интраназального введения (используется в виде ингаляций) содержащейся в флаконе суспензии. Процедура осуществляется при помощи дозирующей насадки, которой комплектуется каждый флакон Назонекса.

Перед первым применением спрея проводят его “калибровку”, для чего 6-7 раз нажимают на дозирующее устройство. “Калибровка” позволяет установить стереотипную подачу лекарства. При этом каждое нажатие дозирующего устройства обеспечивает выброс в полость носа 100 мг суспензии, в которых содержится 50 мкг химически чистого активного вещества.

Перед применением флакон необходимо каждый раз энергично встряхивать.

Инструкция по применению Назонекса/Назонекс Синус при аллергическом рините

Стандартная профилактическая/терапевтическая доза для подростков старше двенадцатилетнего возраста и взрослых пациентов (включая пожилых людей) — две ингаляции в каждый носовой ход однократно (200 мкг мометазона в сутки).

После достижения желаемого терапевтического эффекта дозу сокращают до 100 мкг/сут. (по одной ингаляции в каждый носовой ход однократно).

Если достичь желаемого эффекта при использовании терапевтической дозы не удалось, доза может быть увеличена до 400 мкг/сут.. То есть пациенту следует однократно делать до четырех ингаляций в каждый носовой ход. Уменьшение выраженности симптомов аллергического ринита является показанием для снижения дозы.

Клиническое улучшение после первого применения мометазона обычно заметно в течение 12-ти часов после первой ингаляции.

Детям в возрасте до 11 лет от аллергии рекомендуется проводить по одной ингаляции в каждый носовой ход однократно. Общая доза — 100 мкг/сут.

Поскольку Назонекс — это не капли в нос, а спрей, при проведении ингаляции голову следует держать прямо, не запрокидывая ее назад.

Инструкция на Назонекс Синус и Назонекс при обострении синусита

Для пациентов старше двенадцатилетнего возраста, включая пожилых людей, рекомендуемая терапевтическая доза — две ингаляции в каждый носовой ход 2 р./сут. Общая доза — 400 мкг/сут.

Препарат используется в качестве вспомогательного средства, дополняя основное лечение.

Если клинического улучшения не удается достичь применением препарата в стандартной дозировке, доза может быть повышена до 800 мкг/сут. (четыре ингаляции в каждый носовой ход 2 р./сут.). После уменьшения выраженности симптомов дозу следует снизить.

После 12-месячного применения Назонекса не отмечалось признаков атрофии слизистой носа, помимо этого, мометазон проявлял тенденцию способствовать улучшению гистологической картины при исследовании образца тканей слизистой носовой полости.

Назонекс при аденоидах

Увеличение аденоидов является достаточно частым осложнением аллергического насморка у детей младшего возраста. Назначение детям при аденоидах Назонекса позволяет снять отек и нередко предотвратить необходимость хирургического вмешательства.

Отзывы о Назонексе при аденоидах свидетельствуют о том, что эффект достигается за счет подавления лимфоидной ткани, однако на его достижение уходит достаточно много времени. Кроме того, при выраженном воспалительном процессе препарат мало эффективен.

Как гормональное средство спрей также дополнительно подавляет местный иммунитет, в связи с чем после его отмены воспаление на аденоидах может возобновиться. Внешние проявления воспаления — появление слизи, стекающей по задней стенке глотки.

Для купирования этого состояния врачи рекомендуют пройти курс противовоспалительного лечения аденоидных вегетаций. Эффективными в этом случае могут оказаться ингаляции через небулайзер с Циклофероном, дополненные промываниями носоглотки методом носоглоточного душа, которые проводятся в условиях ЛОР-кабинета.

Доктор Комаровский рекомендует в качестве дополнения к лечению аденоидов пересмотреть и организацию образа жизни ребенка

Поскольку одной из причин разрастания аденоидов является снижение иммунитета, очень важно, чтобы иммунная система функционировала как можно лучше

Чтобы свести к минимуму риск увеличения размеров глоточных миндалин, ребенок должен правильно питаться, гулять на свежем воздухе, закаляться, заниматься спортом и как можно меньше контактировать с бытовой химией и пылью.

После того, как исчезнет воспаление, повторять курс интраназального применения ГКС обычно не требуется.

Показания к применению

Показаниями к применению Назонекса являются:

• аллергический насморк (сезонный или круглогодичный) у детей, подростков и взрослых;
• обострение хронического синусита (препарат назначается в качестве дополнения к антибиотикотерапии) у подростков и взрослых;
• профилактика среднетяжелого/тяжелого сезонного аллергического насморка (оптимальным считается начать применение спрея не позднее чем за 2 недели до предполагаемого начала периода пыления).

Детям спрей Назонекс от аллергии назначают с двухлетнего возраста. Для лечения синуситов в педиатрии его применяют у детей старше двенадцати лет.

Форма выпуска

• Дозированный спрей Назонекс Синус. Полиэтиленовые флаконы 10 г, упаковка №1. Каждый флакон комплектуется защитным колпачком и насадкой-распылителем. Содержимое флакона рассчитано на 60 доз, в каждой из которых содержится 50 мкг активно действующего вещества.
• Дозированный спрей Назонекс. Полиэтиленовые флаконы 18 г, упаковка №1. Каждый флакон комплектуется защитным колпачком и насадкой-распылителем. Содержимое флакона рассчитано на 140 доз, в каждой из которых содержится 50 мкг активно действующего вещества.

Содержимое флакона представляет собой непрозрачную суспензию почти белого или белого цвета.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Назонекса являются:

• непереносимость любого из входящих в его состав компонентов;
• наличие нелеченной/недолеченной местной инфекции при условии, что в процесс вовлечена слизистая носовой полости;
• активная или латентная туберкулезная инфекция респираторного тракта;
• нелеченная бактериальная, системная вирусная или микотическая инфекция, а также спровоцированная вирусом простого герпеса инфекция с поражением глаз (в отдельных случаях препарат может быть назначен в порядке исключения по указанию лечащего врача).

Если больной в недавнем прошлом перенес травму носа или операцию на носу, применение спрея противопоказано до заживления раны.

Применение препарата Назонекс

Перед первым применением назального спрея Назонекс необходимо провести его калибровку путем 6–7 нажатий дозирующего устройства. После калибровки устанавливается стереотипная подача лекарственного средства, при которой с каждым нажатием распыляется приблизительно 50 мкг химически чистого мометазона фуроата (1 доза). Если назальный спрей не использовался на протяжении 14 дней или дольше, необходима повторная калибровка

Перед каждым использованием необходимо энергично встряхнуть флакон.
Если насадка забилась, необходимо снять пластиковый колпачок, осторожно нажимая на белое кольцо, легко снять насадку и промыть ее холодной проточной водой, высушить и установить на прежнее место.При сезонном или круглогодичном аллергическом рините для взрослых пациентов (в том числе пожилого возраста) и подростков в возрасте ≥12 лет рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно снижение дозы до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг)

В случае, если применение препарата в рекомендуемой терапевтической дозе недостаточно эффективно, суточная доза может быть повышена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После уменьшения выраженности симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы. Начало действия препарата отмечается на протяжении 12 ч после первого применения.
Для детей в возрасте 2–11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).Как вспомогательная терапия при острых эпизодах синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей 12 лет назначают в рекомендуемой терапевтической дозе — 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). В случае, если уменьшения выраженности симптомов заболевания применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе достичь не удается, суточная доза препарата может быть повышена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 800 мкг). После уменьшения выраженности симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.Острый риносинусит. Взрослым и детям в возрасте 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг).При полипах носовой полости у пациентов в возрасте 18 лет (в том числе у лиц пожилого возраста) рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания по 50 мкг в каждый носовой ход 2 раза в сутки (суммарная суточная доза — 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется снизить дозу до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (суммарная суточная доза — 200 мкг).