Зиннат

Фармакологическое действие

Вещество цефуроксима аксетил — это предшественник цефуроксима, относящийся ко второму поколению цефалоспориновых антибиотиков. Проявляет активность по отношению к широкому спектру возбудителей, в том числе к штаммам, продуцирующим β-лактамазы.

Отмечается устойчивость цефуроксима к воздействию бактериальных β-лактамаз, поэтому вещество эффективно по отношению ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов. Оказывает бактерицидное влияние, которое связано с процессом подавления синтеза клеточной стенки бактерий вследствие связывания с главными белками-мишенями.

Отмечена активность цефуроксима in vitro по отношению к ряду грамотрицательных аэробов, грамотрицательных аэробов, анаэробов (кокки грамположительные и грамотрицательные, грамположительные и грамотрицательные палочки, грамотрицательные спирохеты).

Нечувствительными к цефуроксиму являются такие микроорганизмы: Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Acinetobacter calcoaceticus, Campylobacter spp., штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, которые резистентны к метициллину, Legionella spp., Listeria monocytogenes. Также нечувствительными к активному веществу препарата Зиннат являются отдельные штаммы таких родов: Morganella morganii, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Serratia spp., Citrobacter spp., Proteus vulgaris, Bacteroides fragilis, Enterobacter spp.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как лекарство было принято перорально, происходит медленный процесс всасывания вещества цефуроксима аксетил из пищеварительного тракта. Вещество быстро гидролизуется с высвобождением цефуроксима в слизистой тонкой кишки и в крови. Проникает через плаценту, ГЭБ, попадает в грудное молоко. Оптимальное всасывание лекарства происходит, если принимать его сразу же после еды.

Наибольшая концентрация активного вещества после приема таблеток отмечается примерно спустя 2,4 ч. при условии, что лекарство было принято после еды.

Наибольшая концентрация после приема суспензии отмечается примерно через 2-3 часа при условии приема лекарства после еды.

С белками плазмы связь примерно на 33–50%.

Метаболизму в организме цефуроксим не подвергается.

Время полувыведения равно 1–1,5 ч. Экскретируется путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. При диализе снижаются сывороточные концентрации вещества.

Аналоги

Синонимами суспензии и таблеток Зиннат являются следующие антибиотики, которые в качестве активного вещества также содержат цефуроксим:

• Аксетин (раствор для инъекций);
• Аксосеф (таблетки);
• Антибиоксим (раствор для инъекций);
• Аценовериз (раствор для инъекций);
• Зинацеф (раствор для инъекций);
• Зиноксимор (таблетки);
• Кетоцеф (раствор для инъекций);
• Ксорим (раствор для инъекций);
• Проксим (раствор для инъекций);
• Суперо (раствор для инъекций);
• Цетил Люпин (таблетки);
• Цефроксим Дж (раствор для инъекций);
• Цефурабол (раствор для инъекций);
• Цефурозин (раствор для инъекций);
• Цефуроксим Каби (раствор для инъекций);
• Цефуротек (раствор для инъекций);
• Цефурус (раствор для инъекций).

Аналогами Зинната могут считаться другие антибиотики, также относящиеся к группе цефалоспоринов, такие, как:

• Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефадроксил (Биодроксил, Дурацеф);
• Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефазолин (Анцеф, Золин, Интразолин, Ифизол, Кефзол, Лизолин, Нацеф, Орпин, Тотацеф, Цезолин, Цефазолин, Цефазолин натрия, Цефамезин, Цефаприм, Цефезол, Цефоприд);
• Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефаклор (Альфацет, Цеклор, Цефаклор Штада);
• Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефалексин (Кефлекс, Оспексин, Палитрекс, Пиассан, Солексин, Фелексин, Цефаклен, Цефалексин, Цефф, Экоцефрон);
• Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефамандол (Мандол, Цефамабол, Цефамандола нафат, Цефат);
• Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефепим (Кефсепим, Максипим, Максицеф, Мовизар, Цепим, Цефепим, Цефепима гидрохлорид, Цефомакс, Эфипим);
• Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефиксим (Иксим Люпин, Панцеф, Супракс, Супракс Солютаб, Цемидексор, Цефспан);
• Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефокситин (Анаэроцеф, Бонцефин, Мефоксидин, Цефокситин, Цефокситин натрия);
• Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефоперазон (Дардум, Медоцеф, Мовопериз, Операз, Цеперон Дж, Цефобид, Цефоперабол, Цефоперазон, Цефоперазон натрия, Цефоперус, Цефпар);
• Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефотаксим (Интратаксим, Кефотекс, Клафобрин, Клафоран, Клафотаксим, Лифоран, Оритакс, Оритаксим, Резибелакта, Спирозин, Такс-О-Бид, Талцеф, Тарцефоксим, Тиротакс, Цетакс, Цефабол, Цефантрал, Цефосин, Цефотаксим);
• Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефподоксим (Доксеф, Орелокс, Сефпотек);
• Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефрадин (Сефрил, Сефрил А);
• Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефтазидим (Бестум, Вицеф, Кефадим, Орзид, Тазицеф, Тизим, Фортазим, Фортум, Цефзид, Цефтазидим, Цефтазидим Каби, Цефтидин);
• Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефтриаксон (Азаран, Аксоне, Бетаспорина, Биотриаксон, Интрасеф, Ифицеф, Лендацин, Лифаксон, Лонгацеф, Мегион, Медаксон, Мовигип, Офрамакс, Роцефин, Стерицеф, Терцеф, Торнаксон, Тороцеф, Триаксон, Форцеф, Хизон, Цефаксон, Цефатрин, Цефограм, Цефтриабол, Цефтриаксон);
• Спектрацеф;
• Цедекс;
• Цефатрексил.

Взаимодействие

Биодоступность цефуроксима может понижаться при одновременном приеме лекарств, которые снижают кислотность желудочного сока. Такие препараты нивелируют эффект повышения абсорбции лекарства при приеме после еды.

Зиннат может воздействовать на состояние микрофлоры кишечника, и это приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов. В итоге уменьшается действие гормональных пероральных комбинированных противозачаточных средств.

Так как вследствие проведения ферроцианидного теста возможен ложноотрицательный результат, чтобы определить уровень глюкозы в крови и в плазме желательно применять гексокиназный или глюкозооксидазный методы.

Прием средства Зиннат не оказывает воздействия на количественное определение щелочно-пикратным методом креатинина.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками снижается канальцевая секреция, почечный клиренс, увеличивается концентрация цефуроксима в плазме, а также его время полувыведения.

При приеме одновременно с диуретиками и аминогликозидами увеличивается вероятность развития нефротоксических эффектов.

Форма выпуска

Антибиотик Зиннат выпускается в виде таблеток и гранул, из которых готовят суспензию.

• Таблетки с белой или почти белой пленочной оболочкой, форма овальная, двояковыпуклая. С одной стороны имеют гравировку «GXES5» (доза 125 мг), «GXES7» (доза 250 мг). В разрезе таблетка имеет белый или почти белый цвет. Содержатся в блистере по 5 или 10 шт. в картонной коробке — 1 или 2 бл.
• Гранулы – крупинки, имеющие неправильную форму, разный размер, но не больше 3 мм. Цвет – белый или почти белый. После разведения образуется белая или светло-желтая суспензия, которая имеет фруктовый аромат. Содержатся гранулы во флаконах из темного стекла, 125 мг/5 мл. Флакон закрыт крышкой из пластмассы, оснащенной устройством против вскрытия детьми. В картонную пачку также вкладывается мерная ложка.

Особые указания

Нужно соблюдать осторожность при назначении антибиотика людям, у которых отмечена аллергическая реакция на бета-лактамные антибиотики в анамнезе

В ходе лечения важно отслеживать функцию почек. Это следует обаятельно делать тем пациентам, которые получают высокие дозы лекарства

В процессе лечения у пациентов может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

При продолжительном применении антибиотика Зиннат возможен активный рост грибов рода Candida. Также при продолжительном лечении может происходить рост некоторых других резистентных микроорганизмов. В таком случае целесообразно прекращение терапии.

Так как в процессе лечения антибиотиками широкого спектра влияния может развиваться псевдомембранозный колит, важно провести дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у людей, у которых отмечена тяжелая диарея в период лечения антибиотиками или после окончания курса терапии. При лечении препаратом Зиннат боррелиоза может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера, которая связана с бактерицидной активностью препарата относительно спирохеты Borrelia burgdorferi

Нужно проинформировать пациентов о возможности развития подобных симптомов

При лечении препаратом Зиннат боррелиоза может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера, которая связана с бактерицидной активностью препарата относительно спирохеты Borrelia burgdorferi. Нужно проинформировать пациентов о возможности развития подобных симптомов.

Если на протяжении 3 суток после начала лечения не было отмечено клинического эффекта, следует продолжить прием препарата.

Нельзя крошить или разламывать таблетки Зиннат. Поэтому такую форму лекарства не назначают маленьким детям, а также тем пациентам, у которых отмечены трудности глотания.

Люди, болеющие сахарным диабетом, должны учесть, что в 5 мл готовой суспензии Зиннат содержится 0,25 ХЕ.

Так как при приеме цефуроксима аксетил может спровоцировать развитие головокружения, нужно предупредить пациентов о необходимости осторожно водить транспорт и заниматься потенциально опасными видами деятельности

Противопоказания

Все лекарственные формы препарата Зиннат противопоказано принимать при повышенной чувствительности к β-лактамным антибиотикам (при наличии в анамнезе чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам, карбапенемам, пенициллинам).

Таблетки Зиннат нельзя принимать детям в возрасте до 3 лет.

Суспензию, приготовленную из гранул, не назначают людям, у которых отмечена повышенная чувствительность к аспартаму, фенилкетонурия. Также нельзя применять эту форму антибиотика для лечения детей до 3 месяцев.

Осторожно Зиннат назначают при болезнях пищеварительной системы (в том числе в анамнезе), язвенном колите, нарушениях функций почек, а также при беременности и кормлении грудным молоком

Побочные эффекты

Таблетки и суспензия Зиннат могут провоцировать развитие следующих побочных эффектов со стороны различных органов и систем:1.2.

• Эозинофилия (повышенное содержание эозинофилов в крови выше нормы);
• Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
• Лейкопения (снижение общего количества лейкоцитов в крови ниже нормы);
• Гемолитическая анемия;
• Положительная проба Кумбса.

3.

• Головная боль;
• Головокружение.

4.

• Нарушения работы желудка и кишечника (понос, тошнота, боль в животе);
• Повышение активности АсАТ, АлАТ, ЛДГ;
• Рвота;
• Псевдомембранозный колит;
• Желтуха на фоне застоя желчи;
• Гепатит.

5.

• Многоформная эритема;
• Синдром Стивенса-Джонсона;
• Токсический эпидермальный некролиз.

6.

• Аллергические реакции (кожные сыпи, крапивница, зуд кожи);
• Лекарственная лихорадка;
• Сывороточная болезнь;
• Анафилактический шок.

Терапевтическое действие

цефалоспориновАмпициллинуАмоксициллинуЗиннат эффективен в отношении следующих патогенных микробов, вызывающих инфекционно-воспалительные заболевания разных органов:1.

• Haemophilus influenzae (частый возбудитель пневмоний, особенно у детей);
• Haemophilus parainfluenzae;
• Moraxella (Branhamella) catarrhalis;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Escherichia coli;
• Klebsiella spp.;
• Proteus mirabilis;
• Providencia spp.

2.

• Staphylococcus aureus;
• Staphylococcus epidermidis;
• Streptococcus pyogenes;
• Streptococcus pneumoniae;
• Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В).

3.

• Грамположительные и грамотрицательные кокки, в том числе родов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
• Грамположительные палочки, в том числе родов Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile, Propionibacterium spp.);
• Грамотрицательные палочки, в том числе Bacteroides spp., Fusobacterium spp.;
• Грамотрицательные спирохеты, в том числе Borrelia spp.

К действию Зинната во всех случаях устойчивы следующие микроорганизмы (обладают природной устойчивостью):

• Enterococcus spp., включая Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium;
• Acinetobacter calcoaceticus;
• Listeria monocytogenes;
• Campylobacter spp.;
• Burkholderia cepacia;
• Citrobacter freundii;
• Enterobacter aerogenes;
• Enterobacter cloacae;
• Clostridium difficile;
• Morganella morganii;
• Proteus penneri;
• Proteus vulgaris;
• Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa;
• Serratia spp.;
• Stenotrophomonas maltophilia;
• Bacteroides fragilis;
• Chlamydia spp.;
• Mycoplasma spp.;
• Staphylococcus aureus, устойчивый у метициллину;
• Staphylococcus epidermidis, устойчивый к метициллину;
• Legionella spp., устойчивые к метициллину.

Кроме того, к действию Зинната могут быть устойчивы некоторые штаммы нижеуказанных родов (приобретенная резистентность):

• Streptococcus pneumoniae;
• Enterobacter spp., кроме Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae;
• Escherichia coli;
• Klebsiella spp.
• Providencia spp.
• Enterococcus (Streptococcus) faecalis;
• Morganella morganii;
• Proteus mirabillis;
• Enterobacter spp.;
• Citrobacter spp., кроме Citrobacter freundii;
• Serratia spp.;
• Clostridium spp., кроме Clostridium difficile;
• Bacteroides spp., за исключением Bacteroides fragills, Fusobacterium spp.

плаценту