Бета-адреноблокаторы — атх-классификация лекарственных препаратов

Механизм действия

Препараты из группы блокаторов бета-адренорецепторов сокращают частоту, силу сердечных сокращений, снижают давление, уменьшают потребление кислорода сердцем. Механизм действия бета-адреноблокаторов (БАБ) связан со следующими функциями:

1. Удлиняется диастола – за счет улучшения коронарной перфузии снижается внутрисердечное диастолическое давление.
2. Кровоток перераспределяется от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, что повышает переносимость физических нагрузок.
3. Антиаритмическое действие заключается в подавлении аритмогенного и кардиотоксического действий, препятствии накопления в клетках сердца ионов кальция, которые могут ухудшить энергетический обмен в миокарде.

Медикаментозные свойства

Неселективные и кардиоселективные бета-адреноблокаторы способны ингибировать один или несколько рецепторов. Они обладают противоположными сосудосуживающему, гипертензивному, противоаллергическому, бронхолитическому и гипергликемическому эффектами. При связывании адреналина с адренорецепторами под воздействием адреноблокаторов происходит стимуляция, нарастает симпатомиметическая внутренняя активность. В зависимости от типа бета-блокаторов выделяют их свойства:

1. Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы: уменьшают периферическое сопротивление сосудов, сократимость миокарда. За счет препаратов этой группы профилактируется аритмия, понижается выработка почками ренина, давление. На начальных этапах лечения повышается тонус сосудов, но потом он снижается до нормального. Бета-1,2-адреноблокаторы тормозят слипание тромбоцитов, формирование тромбов, усиливают сокращение миометрия, активизируют моторику пищеварительного тракта. При ишемической болезни сердца блокаторы адренорецепторов улучшают переносимость нагрузок. У женщин неселективные бета-блокаторы увеличивают сократимость матки, сокращают потерю крови в родах или после операций, понижают внутриглазное давление, что позволяет использовать их при глаукоме.
2. Селективные (кардиоселективные) бета1-адреноблокаторы – снижают автоматизм синусового узла, уменьшают возбудимость и сократимость сердечной мышцы. Они сокращают потребность в кислороде миокарда, подавляют эффекты норадреналина и адреналина в условиях нагрузки. За счет этого предотвращается ортостатическая тахикардия, снижается смертность при сердечной недостаточности. Это улучшает качество жизни людей при ишемии, дилатационной кардиомиопатии, после перенесенных инсульта или инфаркта. Бета1-адреноблокаторы устраняют сужение просвета капилляров, при бронхиальной астме снижают риск развития бронхоспазма, при сахарном диабете устраняют риск развития гипогликемии.
3. Альфа и бета-адреноблокаторы – снижают уровень холестерина и триглицеридов, нормализуют показатели липидограммы. За счет этого расширяются кровеносные сосуды, уменьшается постнагрузка на сердце, не изменяется почечный кровоток. Альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократимость миокарда, помогают крови не оставаться в левом желудочке после сокращения, а полностью перейти в аорту. Это приводит к сокращению размеров сердца, снижению степени его деформации. При сердечной недостаточности препараты сокращают приступы ишемии, нормализуют сердечный индекс, уменьшают смертность при ишемической болезни или дилатациолнной кардиомиопатии.

Добавьте в рацион продукты, снижающие уровень кортизола

Питание влияет не только на обменные процессы в организме, но и на уровень кортизола. Некоторые продукты, например, сахар, способны повышать количество гормона стресса.

За передачу сигналов нервной системе и управление настроением отвечают химические вещества нейромедиаторы. А за их производство отвечают гормоны и еда.

Как уменьшить кортизол с помощью питания

Снизить уровень гормона стресса помогают продукты, богатые полифенолами. Например, долгосрочная польза для здоровья от употребления зеленого чая доказана научно — употребление всего лишь полстакана в день снижает риск развития депрессии и деменции.

Употребление продуктов из таблицы ниже поможет контролировать уровень гормонов стресса:

Следует помнить, что заедание стресса приносит лишь временное облегчение и может привести к нарушению пищевого поведения, набору лишнего веса и проблемам с сахаром в крови. Во время стресса старайтесь отдавать выбор продуктам, содержащим растительные волокна — клетчатка надолго обеспечивает чувство сытости и регулирует уровень сахара в крови.

Регулярное употребление сахара связано с длительным высоким уровнем кортизола, и ассоциируется с более высоким риском заболеваний сердца у мужчин с избыточным весом.

Пробиотики

Микробиота кишечника содержит триллионы бактерий, которые полезны для вашего здоровья. Они укрепляют слизистую оболочку кишечника, борются с воспалением, регулируют иммунную систему и даже психическое здоровье

Вот почему важно заботиться о составе бактерий кишечника

Среди обитателей микробиоты кишечника — пробиотические бактерии, которые снижают уровень кортизола и, соответственно, стресса. Среди них бактерии Lacticaseibacillus rhamnosus и L. farciminis.

Продукты с пробиотиками помогают поддерживать численность полезных бактерий кишечника. Кисломолочные напитки как кефир и йогурт, а также ферментированные продукты, например, кимчи, содержат определенные штаммы пробиотических бактерий. Они помогают снизить уровень кортизола, вызванный стрессом. Исследования показывают, что один штамм Lactobacillus — L. Plantarum 299v снижает стресс при экзамене у пациентов с синдромом раздраженного кишечника (СРК).

С помощью Теста микробиоты Атлас можно узнать о бактериальном разнообразии кишечника, а также оценить уровень пробиотических бактерий.

Лечение стенокардии: препараты и дозы

Лечение стенокардии подразумевает прием препаратов, таких как антиагрегаты, статины, бета-блокаторы, антагонисты кальция,  ингибиторы, нитраты, цитопротекторы. Дозы назначаются врачом.

Антиагрегаты помогают предотвратить формирование сгустков крови (тромбов), уменьшают агрегацию (слипание) тромбоцитов – клеток крови, которые отвечают за формирование тромба. В список антиагрегантов входят: аспирин, кардиомагнил, тиенопиридины.

Антиагрегаты

Аспирин (ацетилсалициловая кислота)

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) – основной антиагрегант, его назначают всем пациентам, страдающим стенокардией (за исключением тех, кто его не переносит, например, аллергики с «аспириновой триадой»). Доза аспирина 75-150 мг ежедневно. Принимается однократно, через 20-30 мин. после еды. Как правило, во второй половине дня.

Обратите внимание на невысокую дозу! В обычной таблетке аспирина 500 мг, такую дозу принимают как болеутоляющее и жаропонижающее средство уже более 100 лет! При стенокардии рекомендуют не более 1/4 таблетки. Такая доза позволяет эффективно предотвращать тромбозы и достаточно безопасна для желудка

При регулярном приеме аспирина (ацетилсалициловой кислоты) более высоких доз существует вероятность развития эрозий и язв желудка.

Поскольку пациентам со стенокардией необходим в качестве лечения постоянный прием аспирина, были разработаны специальные, более безопасные, формы для длительного приема.

Кардиомагнил (аспирин + гидроокись магния)

Кардиомагнил (аспирин + гидроокись магния) 75 и 150 мг. Гидроксид магния, входящий в состав таблетки, стимулирует образование в стенке желудка больного стенокардией специальных защитных веществ, препятствующих образованию язв и эрозий.

Аспирин в кишечно-растворимой оболочке (АспиринКардио 100 мг, ТромбоАсс 50 и 100 мг, КардиАСК 50 мг и т.д.). Специальная оболочка не позволяет таблетке растворяться в желудке, всасывание аспирина происходит в кишечнике

Важно: такие таблетки нужно принимать целиком, нельзя ломать и разжевывать (иначе вы повредите оболочку и защитный эффект пропадет)!

Тиенопиридины (клопидогрель, празугрель, тиклопидин)

Тиенопиридины (клопидогрель, празугрель, тиклопидин) – обладают очень выраженным антиагрегантным эффектом, в сотни раз более сильным, чем у аспирина. Назначение этих препаратов (как правило, совместно с аспирином) необходимо в случаях, когда риск тромбоза очень высок: нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром («прединфарктные состояния»), острый инфаркт миокарда и операции на сосудах сердца (стентирование, аорто-коронарное шунтирование и т.д.).

Тиенопиридины назначают в качестве лечения также тем пациентам, которые не могут принимать аспирин из-за непереносимости или противопоказаний.

Важно: Сообщить врачу, если у вас ранее была язва желудка, двенадцатиперстной кишки (ДПК) или эрозивный гастрит, а также нестабильное АД с частыми кризами, подъемами выше 160-170/100 мм рт. ст

Эта информация поможет доктору сделать ваше лечение антиагрегантами безопасным.

Доказано, что регулярный прием антиагрегантов позволяет снизить частоту инфарктов миокарда, инсультов и смерти пациентов со стенокардией до 23% (у каждых 23 человек из 100)!

После операций коронарной ангиопластики и стентирования врачи рекомендуют совместный прием аспирина и клопидогреля на определенный срок (от месяца до нескольких лет).

Противопоказания

Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы – противопоказания

Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов

• Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препаратов;
• Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• Синоатриальная блокада;
• Синдром слабости синусового узла;
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA);
• Кардиогенный шок;
• Синусовая брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту);
• Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
• Хронические обструктивные заболевания легких;
• Бронхиальная астма;
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Сахарный диабет 1 типа;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Тяжелые заболевания печени.

Также в разделе

Противовирусные лекарства Актуальность вопроса лечения и профилактики сезонных острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) и гриппа на современном этапе обусловлена ​​рядом…

Янтарная кислота и ее производные Янтарная кислота — 1,2бутандикарбоновая кислота, влияя на дыхательную цепь, быстро создаёт высокий уровень богатых энергией соединений, поэтому может более…

Побочные действия препаратов Осложнения лекарственной терапии называют по-разному: побочным действием препаратов, лекарственной аллергией, непереносимостью препарата, лекарственной…

Препараты во время беременности Среди многочисленных факторов окружающей среды, способных вызвать нарушение развития плода, лекарственные препараты принадлежат к наиболее влиятельным….

Инфузионно-трансфузионная терапия Инфузионно-трансфузионная терапия — один из важнейших компонентов интенсивной терапии

Это метод управления функциями организма путем коррекции объема и…

Фармакодинамика АТФ-лонг (экспериментально-клинические исследования) В метаболической фармакотерапии в кардиологии значительное внимание уделяется препаратам, которые способны адаптировать энергетический метаболизм в…

Биохимия аргинина, фармакологическое действие и применение в клинической практике В последние годы возрос интерес к препаратам, содержащим аргинин (Марков Х.М., 2005; Горчакова Н.О. та співавт.)

L-аргинин принадлежит к полунезаменимым кислотам,…

Препараты коэнзима Q 10 Препараты коэнзима Q 10 , в том числе гомеопатические, появились и продолжают поступать на украинской и мировой рынок. К ним принадлежат: коэнзим10, коэнзимнортон,…

Антагонисты кальция Антагонисты кальция тормозят вход ионов кальция внутрь клеток по потенциалзависимых кальциевых каналах.
Быстрый переход:

Механизм действия антагонистов…

Экспериментальные и клинические исследования милдроната По своей химической структуре милдронат — 3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионат — является структурным аналогом непосредственного предшественника карнитина -…

Лекарства группы: Бета-адреноблокаторы

• А
• Акридилол (Таблетки)
• Анаприлин (Таблетки)
• Анаприлина раствор для инъекций 0,25% (Раствор для инъекций)
• Анаприлина таблетки (Таблетки)
• Арител (Аэрозоль)
• Арител Кор (Таблетки пероральные)
• Атенобене (Таблетки пероральные)
• Атенол (Таблетки пероральные)
• Атенолан (Таблетки пероральные)
• Атенолол (Субстанция-порошок)
• Атенолол (Таблетки пероральные)
• Атенолол Белупо (Таблетки пероральные)
• Атенолол комп. (Таблетки пероральные)
• Атенолол композитум Сандоз (Таблетки пероральные)
• Атенолол Никомед (Таблетки пероральные)
• Атенолол ШТАДА (Таблетки пероральные)
• Атенолол-Аджио (Таблетки пероральные)
• Атенолол-АКОС (Таблетки пероральные)
• Атенолол-Акри (Таблетки пероральные)
• Атенолол-ратиофарм (Таблетки пероральные)
• Атенолол-Тева (Таблетки пероральные)
• Атенолол-УБФ (Таблетки пероральные)
• Атенолол-ФПО (Таблетки пероральные)
• Атеносан (Таблетки пероральные)
• Б
• Багодилол (Таблетки пероральные)
• Бетакард (Таблетки пероральные)
• Беталок (Раствор для внутривенного введения)
• Беталок (Таблетки пероральные)
• Беталок ЗОК (Таблетки пероральные)
• Бидоп (Таблетки пероральные)
• Бинелол (Таблетки пероральные)
• Биол (Капсула)
• Биол (Таблетки пероральные)

• БИПРОЛОЛ (Таблетки пероральные)
• Бисогамма (Таблетки пероральные)
• Бисокард (Таблетки пероральные)
• Бисомор (Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения)
• Бисомор (Таблетки пероральные)
• В
• Вазокардин (Таблетки пероральные)
• Ведикардол (Таблетки пероральные)
• Велорин 100 (Таблетки пероральные)
• Вискен (Таблетки пероральные)
• Д
• Дароб (Раствор для инъекций)
• Дароб (Таблетки пероральные)
• Дилатренд (Таблетки пероральные)
• К
• Карведигамма (Таблетки пероральные)
• Карведилол (Субстанция-порошок)
• Карведилол (Субстанция)
• Карведилол (Таблетки пероральные)
• Карведилол Сандоз (Таблетки пероральные)
• Карветренд (Таблетки пероральные)
• Карвидил (Таблетки пероральные)
• Кардивас (Таблетки пероральные)
• Конкор (Таблетки пероральные)
• Корбис (Таблетки пероральные)
• Корвитол 100 (Таблетки пероральные)
• Корвитол 50 (Таблетки пероральные)
• Коргард (Таблетки пероральные)
• Кординорм (Таблетки пероральные)
• Л
• Локрен (Таблетки пероральные)
• М
• Метозок (Таблетки пероральные)
• Метокард (Таблетки пероральные)
• Метокор Адифарм (Раствор для инъекций)
• Метокор Адифарм (Таблетки пероральные)
• Метолол (Таблетки пероральные)
• Метопролол (Таблетки пероральные)

• Метопролол Органика (Таблетки пероральные)
• Метопролол-OBL (Таблетки пероральные)
• Метопролол-Акри (Таблетки пероральные)
• Метопролол-ратиофарм (Таблетки пероральные)
• Метопролола сукцинат (Субстанция-порошок)
• Метопролола тартрат (Субстанция-порошок)
• Н
• Небиватор (Таблетки)
• Небиволол Штада (Таблетки пероральные)
• Небиволол-Тева (Таблетки пероральные)
• Небиволол-Чайкафарма (Таблетки пероральные)
• Небиволола гидрохлорид (Субстанция-порошок)
• Небикор Адифарм (Таблетки пероральные)
• Небилан Ланнахер (Таблетки пероральные)
• Небилет (Таблетки пероральные)
• Небилонг Н (Таблетки пероральные)
• Невотенз (Таблетки пероральные)
• Нипертен (Таблетки пероральные)
• О
• Обзидан (Раствор для инъекций)
• Обзидан (Таблетки пероральные)
• Ормидол (Таблетки пероральные)
• П
• Принорм (Таблетки пероральные)
• Пропранобене (Таблетки пероральные)
• Пропранобене (Капсула)
• Пропранолол (Таблетки пероральные)
• Пропранолол Никомед (Аэрозоль)
• Р
• Рекардиум (Таблетки пероральные)
• С
• Сандонорм (Таблетки пероральные)
• Синаром (Таблетки)
• СотаГЕКСАЛ (Таблетки)
• Соталекс (Таблетки)
• Т
• Таллитон (Таблетки пероральные)
• Ц
• Целипрол (Таблетки пероральные)
• Э
• Эгилок (Таблетки пероральные)

Классификация бета-адреноблокаторов

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

• кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
• кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
3. Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

1. Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
2. Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
3. Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

1. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
3. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
4. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

Бета-блокаторы: побочные эффекты

• снижение частоты сердечных сокращений;
• замедление атриовентрикулярной проводимости;
• значительное снижение артериального давления;
• снижение фракции выброса.

Со стороны других органов и систем:

• нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
• периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
• психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
• гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
• синдром отмены;
• нарушение углеводного и липидного обмена;
• мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
• импотенция и снижение либидо;
• снижение функции почек за счет снижения перфузии;
• снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
• нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
• гипотрофия плода.

Нитраты

Нитраты – применяют для снятия ангинозной боли при стенокардии уже более 100 лет! Являются симптоматическими (обезболивающими) препаратами, не влияют на смертность и продолжительность жизни. Эффект нитратов заключается в кратковременном расширении сосудов, кровоснабжающих сердце.

Существует множество форм выпуска нитратов, для различных ситуаций. Например – нитраты короткого действия, нитроглицерин в виде сублингвальных таблеток (под язык), спрей (Изокет, Нитроминт и т.д.) для быстрого снятия приступа стенокардии. Моментально снимают боль, действуют 10-15 минут. Используются не только для купирования уже возникшего приступа, но и для его предотвращения (например, перед началом физической нагрузки или в других ситуациях, в которых, по Вашему мнению, может развиться приступ стенокардии). Способны кратковременно резко снизить артериальное давление.

Правила использования нитроглицерина короткого действия:

• Сядьте или прилягте. Примите нитроглицерин (положите под язык таблетку или распылите препарат под языком). Вы можете принять 1-3 дозы нитроглицерина, между дозами обязательно должен быть перерыв около 5 минут.
• Сообщите окружающим, что у вас приступ, и вы плохо себя чувствуете.
• Если боль не прекратилась через 15 минут, вызовите скорую помощь. Хочешь найти свежую девушку по вызову, которая ещё не успела пересосать сотни мужских членов, не потеряла упругость груди и плотность вагины? Настоящие проститутки Тулы работают в одиночку, не предлагая мужчинам заняться коллективным сексом, пригласить одну или несколько подружек для групповых развратных оргий. Чем скромнее список услуг, тем выше вероятность.

Нитраты умеренной продолжительности действия (нитросорбит, изосорбида мононитрат и динитрат 20 и 40 мг, т.д.) действуют несколько часов (до 6 ч) и применяются для профилактики приступов стенокардии. Как правило, такие формы нитратов назначаются 2-3 раза в день. Помните – если нитраты поступают в ваш организм непрерывно, то через несколько дней чувствительность ваших сосудов к нитроглицерину значительно снизится и препарат перестанет предотвращать приступы стенокардии. Поэтому при лечении нитратами средней длительности действия необходимы «безнитратные промежутки» до 6-8 часов. Ваш врач назначит вам прием препарата на утро и день (до 17.00), или на день и вечер, и т.д. Избежать развития толерантности к нитратам позволят нитраты пролонгированного действия (ретардные формы нитратов, 50 мг). Такие препараты принимаются один раз в сутки, действие продолжается до 10 часов, обеспечивая необходимые промежутки для восстановления чувствительности сосудов.

Помните: Нитраты длительного действия не могут являться основным методом лечения! Рекомендуется назначение нитратов только в том случае, если Вы принимаете основные группы препаратов в эффективной дозе, но у Вас сохраняются приступы стенокардии. Короткодействующие нитраты – используются по требованию.

Прием нитратов сравнительно часто связан с появлением побочных эффектов (в первую очередь, головной боли), развитием привыкания (толерантности) к лекарству при регулярном приеме, возможностью возникновения синдрома «рикошета» при резком прекращении поступления препарата в организм.

Классификация

Для понимания принципа работы препаратов пригодится классификация бета-адреноблокаторов. Они делятся на неселективные, селективные. Каждая группа делится еще на два подвида – с внутренней симпатомиметической активностью или без нее. Благодаря такой сложной классификации у врачей не остается сомнений по выбору оптимального для того или иного пациента медикамента.

По преимущественному действию на бета-1 и бета-2-адренорецепторы

По виду влияния на типы рецепторов выделяют селективные бета-адреноблокаторы и неселективные бета-адреноблокаторы. Первые действуют только на сердечные рецепторы, поэтому их еще называют кардиоселективными. Неселективные препараты влияют на любые рецепторы. Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы включают Бопиндолол, Метипранолол, Окспренол, Соталол, Тимолол. Селективные бета-1-адреноблокаторы – это Бисопролол, Метопролол, Атенолол, Тилинолол, Эсмолол. К альфа-бета-адреноблокаторам относятся Проксодалол, Карведилол, Лабеталол.

По способности растворяться в липидах или воде

Бета-адреноблокаторы делятся на липофильные, гидрофильные, липогидрофильные. Жирорастворимые – это Метопролол, Пропранолол, Пиндолол, Окспренол, гидрофильные – Атенолол, Надолол. Липофильные препараты хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, метаболизируются печенью. При почечной недостаточности они не кумулируются, поэтому подвергаются биотрансформации. Липогидрофильные или амфофильные препараты содержат Ацебуталол, Бисопролол, Пиндолол, Целипролол.

Гидрофильные блокаторы бета-адренорецепторов хуже всасываются в пищеварительном тракте, имеют длительный период полувыведения, выводятся почками. Их предпочтительно использовать у больных с печеночной недостаточностью, потому что они элиминируются почками.

По поколениям

Среди бета-адреноблокаторов выделяют медикаменты первого, второго и третьего поколений. Пользы больше от современных препаратов, их эффективность выше, а вредных побочных эффектов – меньше. К препаратам первого поколения относятся Пропранолол (входит в состав Анаприлина), Тимолол, Пиндолол, Соталол, Алпренол. Средства второго поколения – Атенолол, Бисопролол (входит в состав Конкора), Метопролол, Бетаксолол (таблетки Локрен).

Бета-блокаторы третьего поколения дополнительно обладают вазодилатирующим эффектом (расслабляют кровеносные сосуды), к ним относятся Небиволол, Карведилол, Лабеталол. Первый увеличивает выработку оксида азота, регулирующего расслабление сосудов. Карведилол дополнительно блокирует альфа-адренорецепторы и повышает выработку окиси азота, а Лабеталол действует и на альфа-, и на бета-адренорецепторы.