Ципролет®

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp ). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приёма, ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии {Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии {Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. {Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. {Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Показания

Ципрофлоксацин показан для лечения нижеперечисленных инфекций (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»)

Перед началом терапии следует обратить особое внимание на всю доступную информацию о резистентности к ципрофлоксацину

Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов. взрослые

взрослые

  • Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями:
  • обострение хронического обструктивного заболевания легких;
  • бронхо-легочные инфекции при кистозный фиброз или при бронхоэктазах;
  • пневмония.
  • Хронический гнойный средний отит.
  • Обострение хронического синусита, особенно если он вызван грамотрицательными бактериями.
  • Инфекции мочевого тракта.
  • Гонококковый уретрит и цервицит.
  • Орхоэпидидимит, в частности вызванный Neisseria gonorrhoeae.
  • Воспалительные заболевания органов малого таза, в частности вызванные Neisseria gonorrhoeae.

При вышеуказанных инфекциях полового тракта, когда известно или имеются подозрения на Neisseria gonorrhoeae как возбудителя, особенно важно получить локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтвердить чувствительность на основе лабораторных анализов

  • Инфекции желудочно-кишечного тракта (например диарея путешественников).
  • Интраабдоминальные инфекции.
  • Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.
  • Тяжелое течение отита наружного уха.
  • Инфекции костей и суставов.
  • Лечение инфекций у пациентов с нейтропенией.
  • Профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией.
  • Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis .
  • Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).

Дети и подростки

  • Бронхо-легочные инфекции при кистозный фиброз, вызванные синегнойной палочкой ( Pseudomonas aeruginosa ).
  • Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит.
  • Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).

Ципрофлоксацин можно применять для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда врач считает это необходимым.

Лечение должен начинать только врач, имеющий опыт лечения кистозного фиброза и / или тяжелых инфекций у детей и подростков (см.

Взаимодействия препарата Ципролет

При одновременном назначении Ципролета и теофиллина или препаратов, которые содержат теофиллин, отмечают повышение в плазме крови концентрации теофиллина, поэтому необходимо подбирать дозы так, чтобы не возникли симптомы передозировки теофиллина.
Антациды, которые содержат магний и алюминия гидроксид, а также препараты в составе которых есть ионы цинка или железа, могут снизить усвоение ципрофлоксацина в желудке, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
При одновременном применении Ципролета и варфарина возможно усиление действия варфарина.
Пробенецид — задерживает выведение ципрофлоксацина из организма.
При одновременном применении Ципролета и циклоспорина, в отдельных случаях выявляют увеличение выраженности нефротоксического действия последнего, в частности повышение концентрации креатинина плазмы крови, поэтому у таких больных необходим довольно частый контроль (2 раза в неделю) этого показателя.
При одновременном применении повышается концентрация и удлиняется период полувыведения пероральных гипогликемических препаратов, ксантинов; при одновременном применении НПВП (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.
Ципролет можно комбинировать с антибиотиками других групп: пенициллинами, аминогликозидами, цефалоспоринами и препаратами, которые применяют в лечении анаэробной инфекции, например метронидазол.
Ципролет можно применять в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными β-лактамными антибиотиками при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином при стафилококковых инфекциях.
Нет данных о взаимодействии глазных капель Ципролет с другими лекарственными средствами.

Особые указания

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципролет следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения Ципролетом тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

В период лечения Ципролетом необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципролетом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципролет, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя)

Применение препарата Ципролет

таблетки Назначают взрослым и детям в возрасте старше 15 лет внутрь независимо от приема пищи, однако для лучшего усвоения лучше принимать таблетки натощак, запивая достаточным количеством воды. Доза препарата определяется в зависимости от течения инфекционного процесса, типа возбудителя и функции почек больного.
Неосложненные инфекции мочеполовой системы — 250 мг каждые 12 ч.Простатит и осложненные инфекции мочеполовой системы — 500 мг каждые 12 ч.
Инфекции нижних дыхательных путей — от 250 мг до 500 мг каждые 12 ч, при наличии острой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, суточную дозу следует повысить до 1,5 г (кратность — 2 раза в сутки).
ЛОР-инфекции и инфекции опорно-двигательного аппарата — 500–750 мг каждые 12 ч.
При гастроэнтерите — 250 мг каждые 12 ч.
Острая кишечная инфекция — 500 мг каждые 12 ч.
Гинекологические заболевания — 500 мг каждые 12 ч.
При сепсисе, бактериемии и перитоните Ципролет сначала назначают в форме инфузии, потом терапию продолжают по 500–750 мг каждые 12 ч в форме таблеток.
Курс лечения зависит от тяжести инфекции и результатов бактериологических исследований (в среднем курс лечения — 5–7 сут). Необходимо продолжать терапию еще 3 дня после исчезновения всех симптомов инфекционного процесса.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, если клиренс креатинина составляет ниже 20 мл/мин, доза препарата должна быть снижена в 2 раза.Р-р для инфузий. Назначается в/в капельно в дозах в зависимости от клинической ситуации, время введения — 30–60 мин.
Неосложненные инфекции органов мочевыделительной системы — 100 мг 2 раза в сутки.
Тяжелые и осложненные инфекции органов мочевыделительной системы — 200 мг 2 раза в сутки.
Инфекции органов дыхания — 200 мг 2 раза в сутки.
Другие инфекции — 200 мг 2 раза в сутки.
Острая неосложненная гонорея — 100 мг однократно.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.
При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости — до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять — 2 мес. При других инфекциях курс лечения — 7–14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят на протяжении всего периода нейтропении. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов. Продолжительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите — 1 день.
Наличие Ципролета в двух лекарственных формах дает возможность начинать лечение тяжелых инфекций в/в и продолжать его перорально.Глазные каплиПри легкой и умеренно тяжелой инфекции препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 1–2 капле в пораженный глаз каждые 4 ч. При тяжелой инфекции назначают по 1–2 капле в глаз каждый час. После того, как состояние улучшится, частоту инстиляций можно снизить до 1–2 капель каждые 4 ч до исчезновения признаков заболевания. Продолжительность курса лечения — 5–14 дней в зависимости от тяжести инфекции.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон; на изломе белая со слегка желтоватым оттенком масса.

1 таб.
ципрофлоксацина гидрохлорид 291.1 мг,
 что соответствует содержанию ципрофлоксацина 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза, диметикон, макрогол, полисорбат, сорбиновая кислота, тальк очищенный, титана диоксид.

10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон; на изломе — белая со слегка желтоватым оттенком масса.

1 таб.
ципрофлоксацина гидрохлорид 582.25 мг,
 что соответствует содержанию ципрофлоксацина 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза, диметикон, макрогол, полисорбат, сорбиновая кислота, тальк очищенный, титана диоксид.

10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.

Фармакологические свойства препарата Ципролет

ципрофлоксацин — антимикробный препарат группы фторхинолонов. Механизм действия ципрофлоксацина связан с влиянием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, которые играют важную роль в репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, которые находятся как в стадии покоя, так и размножения.
Спектр действия ципрофлоксацина включает такие виды грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные), Providencia, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Streptococcus agalacticae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.
Ципрофлоксацин эффективен относительно бактерий, которые продуцируют β-лактамазы. Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует в Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Steptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.
Чаще всего резистентны: Steptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile. Большинство стафилококков, резистентных к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Анаэробы, за некоторым исключением, умеренно чувствительны (Peptococcus, Peptosreptococcus) или стойкие (Bacteroides).
Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.
Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно, плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активный относительно возбудителей, резистентных, например, к β-лактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам. Ципрофлоксацин не нарушает нормальную кишечную и вагинальную микрофлору.
Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность — 50–85%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60–90 мин. Объем распределения — 2–3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительное (20–40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани, кости. Через 2 ч после приема внутрь выявляют в тканях и жидкостях организма в концентрациях, которые во много раз превышают его концентрацию в сыворотке крови.
Препарат накапливается в тканях и органах, где его концентрация превышает концентрацию в плазме крови в несколько раз. Уровень концентрации, который необходим для угнетения бактерий, удерживается на протяжении 12 ч.
Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде: главным образом почками (50–70%). Период полувыведения из плазмы крови после приема внутрь — 3–5 ч, после в/в введения — 4 ч. Значительное количество препарата выводится также с желчью и калом (до 30%), поэтому только значительные нарушения функции почек приводят к замедлению выведения.Глазные каплиПри проведении исследований системного всасывания р-р ципрофлоксацина вводили в конъюнктивальный мешок каждые 2 ч в сутки на протяжении 2 сут, следующие 5 сут — каждые 4 ч в сутки. Максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляла менее 5 нг/мл, а средняя концентрация в основном — ≤2,5 нг/мл, что указывает на незначительную системную абсорбцию ципрофлоксацина.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector