Дексаметазон
Содержание:
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Дексаметазон — метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее и иммунодепрессивное действие.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами ГКС с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другим.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме крови (за счёт глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в плазму крови; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (K+) (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция (Ca2+) из ЖКТ, «вымывает» ионы Ca2+ из костей, повышает выведение ионов Ca2+почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При хронической обструктивной болезни лёгких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отёка слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки.
Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счёт угнетения или сокращения её продукции.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма- интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично — синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина.
Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, а также увеличивает количество эритроцитов (путём стимуляции выработки эритропоэтинов).
Особенность действия дексаметазона — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности. Дозы 1–1,5 мг в сутки угнетают кору надпочечников; биологический период полувыведения (T½) — 32–72 часа (продолжительность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы).
По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.
Показания к применению
Для чего назначают Дексаметазон в уколах и таблетках?
Показаны к применению Дексаметазона поддающиеся системному лечению болезни (при необходимости препарат может использоваться как дополнение к основной терапии). Внутривенно и внутримышечно раствор вводят в случаях, когда пероральное применение или местное лечение неэффективно или невозможно.
Лекарство Дексаметазон (уколы и таблетки) показано при ревматических и аллергических болезнях, отеке головного мозга, шоке различного генеза, отдельных болезнях почек, аутоиммунных расстройствах, болезнях дыхательного тракта, болезнях крови, острых тяжелых дерматозах, ВЗК, при проведении ЗГТ (например, при недостаточности аденогипофиза/желез надпочечников).
Для чего назначают глазные капли Дексаметазон?
В офтальмологической практике применение препарата целесообразно при аллергическом и негнойном конъюнктивите, иридоциклите, ирите, кератите, кератоконъюнктивите без повреждения целостности эпителия роговицы, блефароконъюнктивите, склерите, блефарите, эписклерите, симпатической офтальмии, а также для купирования воспаления после оперативного вмешательства или травмы глаза.
Дексаметазон при коронавирусе COVID-19
По результатам клинических испытаний (пока еще не опубликованных) можно предположить, что наиболее всего Дексаметазон эффективен при лечении тяжелых случаев коронавируса. На треть снизилась смертность пациентов на аппаратах ИВЛ в сравнении с контрольной группой. На 20% снизилась смертность у пациентов, получавших кислородную терапию без ИВЛ. Никакого эффекта не наблюдалось при лечении легких форм коронавируса.
Побочные действия Дексаметазона
Частота возникновения и выраженность побочных эффектов Дексаметазон зависят от дозировки препарата, длительности применения препарата, возможности применения с учетом циркадного ритма.
Системные побочные эффекты Дексаметазона:
Также возможны: снижение функции иммунной системы, активация инфекционных болезней, синдром отмены (общая слабость, заторможенность, тошнота, анорексия, абдоминальная боль).
Местные реакции при введении раствора: онемение, жжение, парестезия, боль, инфекция в месте укола, образование рубцов в месте введения препарата, гипо- или гиперпигментация. При внутримышечном введении может начаться процесс атрофии подкожной клетчатки и кожи.
Реакции на применение глазных форм: длительное (более 3-х недель подряд) использование капель для глаз может сопровождаться повышением внутриглазного давления, формированием глаукомы с поражением волокон зрительного нерва, задней субкапсулярной катаракты, нарушениями зрения (например, выпадением его полей), истончением/ перфорацией роговой оболочки, распространением инфекции (бактериальной или герпетической).
При повышенной чувствительности к бензалкония хлориду или дексаметазону возможны блефарит и конъюнктивит.
Местные реакции проявляются жжением и зудом кожи, раздражением, дерматитом.
Дексаметазон при беременности и при планировании беременности
Таблетки в период лечения и кормления грудью не применяют.
Капли в период беременности не рекомендованы. В случае применения при лактации, следует прекратить кормление грудью.
Уколы при беременности применяют только по жизненным показаниям (особенно в 1 триместре).
При планировании беременности Дексаметазон может применяться в ситуациях, когда причиной невозможности забеременеть/выносить ребенка является гиперандрогения. При беременности его чаще всего назначают при угрозе выкидыша, когда иммунная система воспринимает эмбрион как инородное тело (препарат способствует подавлению иммунной активности).
Отзывы о Дексаметазоне при беременности позволяют сделать вывод, что хотя средство и является в некоторых случаях единственным шансом забеременеть и сохранить беременность, его прием практически всегда сопряжен с определенными неудобствами.
Ведь Дексаметазон — что это такое? Мощный гормональный препарат. Поэтому почти все принимавшие его женщины отмечали изменение массы тела, гормональные нарушения, склонность к депрессиям.
Заказ в аптеках Москвы
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.
| Название препарата | Цена за 1 ед. | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|---|
| Дексаметазон таблетки 0.5 мг, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4, код EAN: 4603988013596, № ЛП-000882, 2011-10-18Обновление ПФК ЗАО (Россия) | |||
| 0.79 | |||
| 0.79 | |||
| Дексаметазон таблетки 0.5 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1, код EAN: 4820090052569, № П N016061/01, 2009-09-24ГНЦЛС Опытный завод ООО (Украина) | |||
| 2 | |||
| Дексаметазон таблетки 0.5 мг, блистер 10, пачка картонная 1, код EAN: 3838989501228, № П N012237/01, 2011-02-09KRKA (Словения) | |||
| 2.19 | |||
| 4.1 | |||
| 4.4 | |||
| Дексаметазон таблетки 0.5 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1, код EAN: 4820090059377, № П N016061/01, 2009-09-24ГНЦЛС Опытный завод ООО (Украина) | |||
| 2.76 | |||
| 2.9 | |||
| Дексаметазон таблетки 0.5 мг, флакон темного стекла 10, пачка картонная 1, № П N012237/01, 2011-02-09KRKA (Словения) | |||
| 4.3 | |||
| Дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл, ампула 1 мл, пачка картонная 25, код EAN: 4607037190603, № ЛП-001249, 2011-11-21Эльфа Научно-производственный центр ЗАО (Россия) | |||
| 9.32 | |||
| Дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл, ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10, код EAN: 4602824017354, № ЛП-001203, 2011-11-11Дальхимфарм (Россия) | |||
| 9.4 | |||
| Дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл, ампула 1 мл, пачка картонная 25, № ЛП-001249, 2011-11-21Эльфа Научно-производственный центр АО (Россия) | |||
| 10.48 | |||
| Дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл, ампула 1 мл со скарификатором, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2, код EAN: 4810133008271, № ЛП-000682, 2011-09-28Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь) | |||
| 10.7 | |||
| Дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл, ампула темного стекла 1 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 5, код EAN: 4607055130377, № П N012237/02, 2011-04-28KRKA (Словения) | |||
| 11.4 | |||
| 13.04 | |||
| Дексаметазон капли глазные 0.1%, флакон 5 мл с крышкой-капельницей, пачка картонная 1, код EAN: 4810133007809, № ЛП-000621, 2011-09-21Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь) | |||
| 54 | |||
| 96 | |||
| Дексаметазон капли глазные 0.1%, тюбик-капельница с винтовой горловиной 10 мл, пачка картонная 1, код EAN: 4603988011479, № ЛСР-006566/10, 2010-07-09Обновление ПФК ЗАО (Россия) | |||
| 70 | |||
| 74 | |||
| Дексаметазон капли глазные 0.1%, флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 мл, пачка картонная 1, код EAN: 4823002201727, 4823002207866, 4823002207873, № ЛС-001351, 2011-08-05Фармак ПАО (Украина) | |||
| 83 | |||
| 83 | |||
| 149 | |||
| Дексаметазон капли глазные 0.1%, флакон-капельница полиэтиленовая 10 мл, пачка картонная 1, код EAN: 5944728000216, № ЛСР-001806/08, 2008-03-17S.C. Rompharm Company S.R.L. (Румыния) | |||
| 113 | |||
| 114 | |||
| 134 | |||
| Дексаметазон капли глазные 0.1%, тюбик-капельница 10 мл, пачка картонная 1, код EAN: 4603988011479, № ЛСР-006566/10, 2010-07-09Обновление ПФК АО (Россия) | |||
| 127 |
Особые указания
Применение в бодибилдинге
Прием Дексаметазона провоцирует смещение метаболизма в сторону анаболизма, что на фоне применения даже незначительной дозы анаболических стероидов может ускорить прирост мышечной массы и сделать его более значительным.
Кроме того, подавляя секрецию катаболических гормонов, препарат способствует повышению выносливости, ускоряет восстановление спортсмена после тренировки, подавляет боль и воспаление при повреждении связок и суставов.
Поскольку Дексаметазон относятся к группе гормонов стресса, их применение в спорте допускается только кратковременными курсами.
Дексаметазон в ветеринарии
В ветеринарии препарат используется как активное противошоковое, противоаллергенное и противовоспалительное средство.
Для чего назначают кошкам и собакам Дексаметазон? Препарат применяют для лечения шоковых состояний, травм, артрита, бурсита, аллергических заболеваний, отечной болезни, отравлений, кетоза и острых маститов.
Терапевтическая доза для собак и для кошек — 0,1-1 мл (в зависимости от размеров животного и показаний).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.
м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.
Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:
- нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
- снижению проницаемости капилляров;
- стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
- угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
- инволюции лимфоидной ткани;
- ускорению катаболизма белков;
- снижению утилизации глюкозы;
- усилению глюконеогенеза в печени;
- уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
- задержке Na и воды;
- задержке секреции АКТГ.
После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.
Связывание с плазменными белками (преимущественно с альбумином) — примерно 77%.
Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС (гипофиз, гипоталамус), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.
В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.
