Клофелин

Клинико-экспериментальное обоснование использования клофелина при преждевременных родах

В эксперименте показано, что использование уменьшенных доз партусистена (1,25 мкг/кг) и клофелина (5 мкг/кг) показало их выраженный токолитический эффект. Угнетение сократительной деятельности матки продолжалось не менее 90 мин.

Клофелин в дозах 0,05-0,5 мг/кг оказывает угнетающий эффект на сократительную активность матки интакгных крыс и оказывает выраженное и длительное токолитическое действие при разных сроках беременности, проявляющееся в уменьшении на 70-80 % частоты и амплитуды сокращений миометрия. Показана адренергическая природа токолитического эффекта клофелина. В диапазоне токолитических доз клофелин обладает выраженным болеутоляющим действием, угнетает сдвиги артериального давления при боли, не оказывает отрицательного влияния на дыхание.

Методика применения клофелина при преждевременных родах:

а) при высокой и умеренной степени угрозы прерывания беременности клофелин целесообразно назначать внутривенно капельно методом микроперфузии в дозе 0,01 % раствора 1 мл в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида со средней скоростью 17-24 мл/ч. После прекращения схваток препарат назначают в дозе 0,05-0,075 мг 3 раза в сутки. При низкой степени угрозы прерывания беременности клофелин назначается сразу в дозе 0,05-0,075 мг 3 раза в сутки в течение 10-14 дней с постепенным снижением дозы.

Клофелин является препаратом выбора для лечения угрозы прерывания беременности у женщин с гипертензивной формой позднего токсикоза;

• при высокой степени угрозы прерывания беременности эффективным способом профилактики преждевременных родов является комбинированное применение клофелина и бета-адреномиметика — партусистена. Максимальный клинический эффект достигается при внутривенном введении половинной терапевтической дозы клофелина с помощью микроперфузора с одновременным назначением партусистена. Это сочетание веществ наиболее эффективно при более ранних сроках угрозы прерывания беременности (34-36 нед);
• при умеренно выраженной угрозе прерывания беременности и плохой переносимости партусистена или противопоказаниях к его применению рекомендуют сочетание клофелина в указанных выше дозировках с антагонистом кальция — нифедипином в дозе 30 мг внутрь (препарат вводят по 10 мг внутрь с интервалом 15-30 мин 3 раза под контролем АД и ЧСС у матери). Выраженный токолитический эффект отмечен у 65 % беременных при сроке беременности 32-35 нед и менее выраженный (60 %) при сроках беременности — 36-37 нед.

Отрицательного влияния указанных сочетаний веществ на организм матери, состояние плода и последующее течение родового акта не выявлено. Данное сочетание веществ целесообразно применять с целью пролонгирования беременности при дородовом излитии околоплодных вод.

Особенности Клофелина

В составе Клофелина основной гипертензивный эффект достигается за счет активного компонента – клонидина, терапевтическое действие которого достигается благодаря воздействию лекарства на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов.

Клофелин является гипотензивным препаратом, стимулятором α2-адренорецепторов

У людей пожилого возраста не используется, так как существует высокий риск возникновения ОНМК или инфаркта миокарда в длительные периоды гипертензии.

Гипотензивные свойства проявляются в течение одного-двух часов после перорального приема лекарства и длится до 8-ми часов. Так как Клофелин оказывает воздействие на структуры ЦНС, лекарство обладает анестезирующими свойствами, седативным и снотворным действием, и в незначительной степени снижает температурный режим тела.

Клофелин применяется для купирования опиатной и алкогольной абстиненции, снижает ощущение страха, тревожности, стабилизирует функционирование ССС.

Метаболизируется лекарственное средство в печени, время полувыведения составляет 14 — 16 часов, выходит через почки в виде метаболитов совместно с мочой.

Взаимодействие Клофелина с алкоголем

Гипотензивное действие Клофелина достигается за счет его сосудорасширяющих способностей. Отсюда медики сделали выводы о том, как действует Клофелин с алкоголем.

Совместный прием Клофелина и спиртного может привести к тяжелым последствиям

При попадании этанола в ЖКТ стенки сосудов находятся в расширенном состоянии, что способствует быстрому всасыванию этилового спирта в систему крови и соответственно в структуры головного мозга.

Также прием алкоголя на фоне приема Клофелина вызывает спазмирование сосудов, повышает скорость опьянения и усиливает симптомы похмелья.

Основным последствием взаимодействия алкоголя с Клофелином является длительно текущий сон, очень крепкий, после которого человек не помнит последние события, которые с ним происходили.

Возможные последствия

Сочетание спиртного и Клофелина может привести к развитию опасных для жизни состояний и симптомов:

• быстрое опьянение и тяжелые симптомы похмелья;
• чрезмерно крепкий сон, после которого человек не помнит последние события;
• расстройства координации двигательной активности;
• при больших дозах спиртного наступает смерть из-за остановки дыхания.

Смертельная доза

Как действует Клофелин с алкоголем на человека — данным вопросом все ясно, но какую дозировку необходимо принять для летального исхода?

В данном случае точно сказать о количестве алкогольного напитка невозможно, так как у каждого человека организм индивидуальный, так одному достаточно принять на фоне терапии пару рюмок водки или коньяка для развития приступа удушья или и наступления смерти.

Летальная доза Клофелина в сочетании с алкоголем для каждого индивидуальна

В других случаях человек может выпить намного больше и почувствовать только быстрое опьянение и заснуть крепким сном.

Заключение

Клофелин один из тех препаратов, которые не совместимы с алкоголем, и даже могут стать причиной инсульта или инфаркта при нарушениях дозировки лекарства.

Сохранить здоровье и жизнь можно только при полном отказе от спиртного.

Показания и противопоказания

Клофелин имеет ограниченные показания к применению, поэтому необходимо убедиться, что он действительно необходим пациенту и у него нет противопоказаний к его использованию.

Когда назначают таблетки:

• Повышение давления, в том числе почечная гипертензия.
• Гипертонический криз.
• Детоксикация после отмены опиатов.
• Лечение абстинентного синдрома.
• Профилактика мигренозных приступов.

Показания к применению препарата

Таблетки могут использоваться в терапии синдрома дефицита внимания вместе с психостимулирующими средствами, но в настоящее время существую более современные препараты, которым можно заменить Клофелин.

Раствор для в/в введения используют в условиях стационара для купирования криза. В редких случаях Клофелин используют для эпидуральной анестезии у пациентов с онкозаболеваниями, когда наркотические анальгетики не могут справиться с болями.

Глазные капли назначают при повышенном внутриглазном давлении, при условии, что не нарушены зрительные функции. Самое частое показание – открытоугольная глаукома. Часто используются в комбинированной терапии.

Клофелин категорически нельзя принимать при гипотонии и заболеваниях, связанных с поражением сосудов:

• атеросклерозе сосудов головного мозга;
• облитерирующем атеросклерозе;
• синдроме Рейно;
• эндартериите;
• диабетической ангиопатии;
• болезни Бюргера.

Другие противопоказания:

1. Синдром слабости синусового узла.
2. Синусовая брадикардия тяжелой формы.
3. Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени.
4. Кардиогенный шок.
5. Прием антидепрессантов и других препаратов, угнетающих ЦНС.
6. Депрессивное состояние.
7. Употребление этанола и этанолсодержащих препаратов.
8. Детский возраст.
9. Индивидуальная непереносимость.
10. Период лактации.
11. Первый триместр беременности.

Способ применения

Глазные капли Клофелин инстилируют в конъюнктивальный мешок по одной- две капли от двух до четырёх раз в сутки. В начале лечения используют 0,25% раствор клофелина. Если такая доза клофелина не приводит к достаточному снижению внутриглазного давления, то продолжают терапию 0,5% раствором клофелина. Если же после инстилляций 0,25% раствора глазных капель Клофелин отмечаются побочные эффекты основного действующего вещества, то переходят к применению 0,125% раствора препарата.

Доза и способ применения Клофелина подбираются строго индивидуально.

В качестве гипотонического средства обычно используют таблетки по 0,075 мг от двух до четырёх раз в день. Если такая доза клофелина не оказывает нужного эффекта, то её можно увеличить. Каждые два дня добавляют от 0,0375 мг до 0,15—0,3 мг клофелина на один приём. Кратность приёма – три или четыре раз в день.

В зависимости от тяжести заболевания и его клинического течения суточные дозы Клофелина могут меняться от 0,3 до 1,5 мг. Для усиления ожидаемого эффекта Клофелин довольно часто принимают совместно с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам пожилого и среднего возраста при наличии симптомов склероза церебральных сосудов из-за возможного повышения чувствительности к Клофелину начинают терапию с минимальной дозы, которая составляет 0,0375 мг. Продолжительность такого терапевтического курса зависит от того, насколько эффективно лечение. Курс может длиться от нескольких недель до одного года, а иногда и дольше.

В тех случаях, когда при гипертензивных кризах и артериальной гипертензии пероральный приём препарата не эффективен, его вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно.

В вену препарат вводят медленно, в течение пяти минут. В таком случае гипотензивный эффект проявляется спустя три минуты, достигает максимума в течение двадцати минут.

В стационарных условиях в тяжёлых случаях раствор Клофелина вводят парентерально три или четыре раза в день. Во время лечения необходимо соблюдать постельный режим не менее двух часов после инъекции препарата.

Таблетки клофелина иногда применяют при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома при острой ишемической болезни сердца.

Форма выпуска

Нет на складе

Нет на складе

Аналоги (7)

В наличии:
нет

В наличии:
нет

В наличии:
нет

В наличии:
нет

В наличии:
нет

В наличии:
нет

В наличии:
нет

Где лечить

Перидуральные микроинъекции клофелина с целью анестезиологического пособия

В последние годы все шире обсуждается перспектива клинического обезболивания путем непосредственной доставки лекарственных препаратов к веществу спинного мозга (интратекально) или ликвору, омывающему спинной мозг (перидурально). Перидуральный способ введения веществ технически более прост, чем интратекальный, и, следовательно, более доступен для клинической практики. Наблюдения эффектов морфина, который в основном применяется для микроинъекций, позволили установить положительные и отрицательные стороны перидуральной анестезии. Отмечают быстрое и длительное обезболивание, значительное уменьшение расхода препаратов. В то же время не удается избежать некоторых характерных для анальгетиков побочных эффектов и, прежде всего, депрессии дыхания. Последнюю объясняют недостаточной липоидотропностью морфина, вследствие чего препарат медленно диффундирует в вещество спинного мозга, а значит создаются условия к его распространению с водной фазой спинномозговой жидкости в ростральном направлении к структурам дыхательного «центра».

Клиническая анестезиология располагает лишь единичными наблюдениями, показывающими эффективность и безопасность использования клофелина (клонидина) для спинномозгового обезболивания.

В этом плане перспективным для эпидуральной аналгезии представляется клофелин, отличающийся от морфиноподобных соединений рядом положительных качеств:

• большей анальгетической активностью;
• более высокой липоидотропностью;
• отсутствием угнетающего влияния на дыхание;
• наличием вегетонормализующего эффекта при боли;
• отсутствием состояния «симпатического дефицита», характерного для морфина и проявляющегося задержкой мочи и другими симптомами.

Имеющийся опыт позволяет рекомендовать микроинъекции клофелина с целью купирования болевого синдрома различной природы у беременных и рожениц.

Перидуральное введение клофелина в диапазоне доз 100-50 мл однократно сопровождается развитием быстрого анальгетического эффекта (через 5-10 мин), сохраняющегося на достигнутом уровне не менее 4-8 ч. В течение этого периода наблюдается стабилизация показателей системной гемодинамики на уровне средних значений, зарегистрированных до микроинъекции, без каких-либо нежелательных реакций как со стороны беременной, так и внутриутробного плода. Для микроинъекций целесообразно использование стандартного ампулированного раствора (0,01 %), который для достижения указанной выше дозировки вводят в количестве не более 0,05 мл (50 мкг). Незначительный в настоящее время опыт повторных микроинъекций показывает, что возможно минимум двукратное введение клофелина в разовой дозе 50 мкг, что обеспечивает пролонгацию терапевтического эффекта и удовлетворительное купирование болевого синдрома в течение суток.

Криминальное использование клофелина с алкоголем

Другими словами, при небольшой дозе алкогольного напитка в сочетании с клофелином пациент ощущает опьянение, соответствующее значительно большему количеству алкоголя. После употребления алкогольного клофелинового «коктейля» наступает глубокий сон, и после пробуждения возникает амнезия. Почти всегда пострадавшие не помнят, что происходило накануне, с кем они пили и в каких обстоятельствах.

Однако потеря памяти — это не самый вредный эффект смешивания клофелина с алкоголем. Наиболее опасным результатом такой комбинации может стать смерть. Такие последствия часто возникают при слишком большом количестве препарата и алкоголя.

Не всегда смерть является следствием большой дозы, бывает, что люди умирают под воздействием клофелина из-за потери контроля — падают под колеса автомобиля, выпадают из окна или задыхаются во время глубокого сна. В связи с передозировкой клофелина всегда существует много уголовных дел, в частности грабежей.
Через несколько минут после употребления медикамента,  подмешанного в алкоголь, человек погружается в сон и не может следить за тем, что происходит.

Фармакокинетика

Биодоступность клонидина для обычных лекарственных форм составляет 75-85 %, для препаратов продлённого действия — 89 %. Препарат начинает действовать менее чем через час с продолжительностью действия 6-10 часов, наибольший гипотензивный эффект развивается на промежутке 2-4 часа. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1-3 часа (для пролонгированных форм — 7-8 часов). Связь с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Объём распределения — 2,9 л/кг. Метаболизируется в печени, период полувыведения равен 12-16 часам, 40-60 % препарата выводится в виде метаболитов с мочой.

Аналоги

Препараты, содержащие клонидин, постепенно становятся все менее и менее востребованными, а их место занимают более современные и безопасные лекарства. Поэтому Клофелин можно без труда заменить другим препаратом с гипотоническим действием.

Структурные

Из средств на основе клонидина самый популярный – Клофелин. Не все знают, что есть его структурные аналоги, выпускающиеся под различными торговыми названиями.

Аналоги:

• Гемитон – таблетки германского производства, выпускающиеся в дозировке 0,15, 03, 0,075 мг. Стоимость практически не отличается от Клофелина – около 40 руб.
• Катапресан – выпускается в виде раствора, таблеток и таблеток с замедленным действием. Цена на обычные формы препарата варьируется от 25 до 70 рублей, а 100 таблеток дозировкой 0,075 мг стоят от 1100 руб.
• Барклид – выпускается в виде обычных таблеток, стоимостью от 15 рублей.

Если выбирать средства среди этих препаратов, то врачи рекомендуют обратить внимание на пролонгированные таблетки – их нужно принимать 1 раз в день, и они поддерживают равновесную концентрацию действующего вещества в организме на протяжении всего дня

Другие рецептурные препараты с подобным действием

На основе других действующих веществ можно приобрести препараты с гипотоническим действием. Они выпускаются в различных формах и имеют разные цены (Табл. 2).

Таблица 2 – Заменители Клофелина

Название	Форма	Действующее вещество	Средняя цена
Моксонидин	Таблетки по 0,2 и 0,4 мг.	Моксонидин	100-400 руб.
Физиотенз	Капсулы по 0,2, 0,3, 0,4 мг.	Моксонидин	230-750 руб.
Моксарел	Капсулы по 0,2, 0,3, 0,4 мг.	Моксонидин	180-370 руб.
Эналаприл	Таблетки по 5, 10, 20 мг.	Эналаприл	10-100 руб.
Верапамил	Таблетки по 40 и 80 мг. Раствор по 5 мг/2 мл.	Верапамил	15-120 руб.
Празозин	Таблетки по 1 и 5 мг.	Празозин	30 грн. (Украина)

Больше всего на Клофелин похожи по своему действию препараты на основе моксонидина – они также воздействуют на рецепторы сосудодвигательного центра. Верапамил и Эналаприл имеют больше показаний к применению, поэтому их назначают гораздо чаще.

Аналоги без рецепта

Среди препаратов, продающихся без рецепта, следует отметить, самые популярные:

• Раунатин – таблетки на основе алкалоидов раувольфии. Средство пользуется популярностью, так как относится к растительным препаратам. Его цена невысока – около 150 руб.
• Папаверин – спазмолитик, способный расслаблять сосуды, благодаря чему незначительно снижается уровень АД. Цена более чем доступная – от 5 руб.

Но, если лечащий врач прописал Клофелин, то без его рекомендаций нельзя менять его на другое средство, чтобы не возникло негативных реакций и осложнений.

Применение

Клонидин относится к агонистам α2-адренорецепторов центрального действия. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и действует на рецепторы в гипоталамусе, вызывая снижение артериального давления.

Клонидин также может использоваться в качестве дополнительного лекарственного средства при проведении эпидуральной анестезии для снятия сильных болей у раковых больных в случаях, когда боли плохо купируются одними опиатными анальгетиками.

Кроме этого, клонидин применяется для дифференциальной диагностики феохромоцитомы у больных артериальной гипертонией.

Другие применения клонидина: профилактика сосудистых головных болей при мигрени, лечение тяжелой дисменореи, снятие вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой, быстрая детоксикация при лечении синдрома отмены опиатов, в сочетании с бензодиазепинами — лечение алкогольной абстиненции, никотиновой зависимости. Местные формы препарата применяются для снижения внутриглазного давления при лечении открытоугольной глаукомы, вторичной глаукомы и геморрагической глаукомы, ассоциированной с гипертонией. Клонидин также может применяться в качестве терапии при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), в том числе в сочетании с психостимуляторами для уменьшения их побочных эффектов. Однако в качестве монотерапии клонидин уступает дезипрамину при лечении симптомов СДВГ.

Передозировка клонидина, особенно в сочетании с алкоголем, приводит к быстрому и продолжительному урежению частоты сердечных сокращений с одновременным развитием снотворного эффекта, сопровождаемым длительной потерей сознания (вплоть до летального исхода), в связи с чем «Клофелин» получил печальную известность в качестве средства совершения тяжких преступлений.

Использование в криминальных целях

Клофелин стал печально известным из-за того, что его часто применяют преступники в своих целях: при его добавлении в алкоголь можно быстро усыпить жертву, а затем обыскать и украсть деньги и ценные вещи. Это часто заканчивалось смертью жертвы. Известно множество случаев такого использования клофелина проститутками в отношении своих клиентов (возник специальный термин «клофелинщицы»), а также, наоборот, когда его применяют
клиенты проституток в отношении самих проституток.

В преступных целях клофелин применяют также таксисты, предлагающие подвыпившим пассажирам «догнаться» (выпить ещё), похитители людей и другие преступники.

Клофелин и алкоголь

Практически все лекарственные средства плохо совместимы с алкогольными напитками из-за негативного влияния на печень и снижения действия препаратов. Но Клофелин в сочетании со спиртным особо опасен, так как не только вызывает нежелательные реакции организма, но и может привести к летальному исходу.

Если пациент заботится о своем здоровье, то он будет принимать строго указанную дозировку и откажется от спиртного на время лечения. Но иногда люди в силу разных обстоятельств, сами того не зная, употребляют алкоголь с Клофелином, это приводит к тяжелым последствиям.

Почему же это сочетание так опасно? Клофелин влияет на сердечную деятельность, сосуды и нервную систему, но в малых дозах препарат оказывает лечебное действие, а в больших – приводит к интоксикации и сильному угнетению ЦНС. Алкоголь также оказывает влияние на работу сердца и сосудов, нарушает психомоторные реакции, а крепкие напитки повышают давление.

Клофелин очень быстро всасывается в организм и расширяет сосуды, что приводит к стремительному проникновению алкоголя в кровь и ткани головного мозга. Наступает быстрое опьянение, более сильное, чем от употребления таких же доз этанола, но без Клофелина.

Сочетание препарата и спиртных напитков приводит к быстрому наступлению сна, которые не приносит ощущения отдыха. Наутро, проснувшись, человек ощущает сильную слабость, головокружение, головные боли, спутанность сознания, иногда провалы в памяти.

Но, даже такое плохое самочувствие говорит о том, что человеку повезло – ему в спиртное подмешали небольшую дозу Клофелина. Потому что, при больших дозах препарата, смешанного со спиртным, наступает наркотический сон, в результате которого наступает кома или летальный исход. Чаще всего смерть наступает от нарушений сердечной деятельности.

Что свидетельствует об отравлении Клофелином и алкоголем:

• Головокружение после первого глотка спиртного.
• Резко появившаяся сухость во рту.
• Стремительное наступление сильного опьянения от небольшого количества алкоголя.
• Неожиданно напавшая сонливость, нарушения координации, спутанность сознания.

Каждый человек реагирует по-разному на такое сочетание, это зависит от крепости спиртного, дозы лекарства и общего состояния организма. Одна и та же дозировка может привести одного человека к резкому засыпанию и плохому самочувствию, то для другого окажется смертельной дозой.

Фармакодинамика

Клонидин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Наряду с гуанфацином нафазолином и оксиметазолином, является α₂-адреномиметиком. Подобно нафазолину и оксиметазолину клонидин стимулирует периферические α1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует α₂-адренорецепторы и I₁-имадазолиновые рецепторы ядра солитарного тракта (ядра одиночного пути), которое возбуждает тормозные интернейроны сосудодвигательных центров, расположенных на дне ромбовидной ямки четвертого желудочка, и возбуждает заднее (дорсальное) ядро блуждающего нерва, что усиливает влияние парасимпатической системы на сердце. Это уменьшает эфферентный поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая симпатолитическое действие. По этому же механизму тормозится секреция адреналина хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников.

В связи со снижением секреции катехоламинов наступает гипотензивный эффект. При быстром внутривенном введении гипотензивному действию может предшествовать кратковременное (несколько минут) повышение артериального давления вследствие возбуждения сосудистых α1-адренорецепторов. В связи с этим внутривенное применение клонидина ограничено. У пожилых лиц внутривенно клонидин не применяется из-за риска возникновения инсульта или инфаркта миокарда в период гипертензивной фазы. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1—2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6—8 ч.

Гипотензивное воздействие клонидина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек. Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги. Благодаря влиянию на ЦНС препарат оказывает болеутоляющий эффект.

Важной особенностью клонидина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства

Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при возбуждении клонидином α2-адренорецепторов тормозных нейронов. Результатом угнетающего влияния клонидина на ЦНС является также седативный и снотворный эффекты, а также понижение температуры тела.

Медицинское применение

FDA одобрило применение клофелина, например в виде гуанфацина, для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Препарат применяется для лечения пациентов 6-17 лет либо сам по себе, либо совместно со стимуляторами. Он также был одобрен и для взрослых. В Австралии применение клофелина для лечения СДВГ распространено, но не одобрено. Клофелин и метилфенидат исследовали на способность лечить СДВГ. По результатам некоторых исследований, клофелин обладает более сильным седативным воздействием, чем гуанфацин, что делает его применение предпочтительней как во время сна, так и утром, после пробуждения. Клофелин можно применять для лечения Синдрома Туретта (особенно при судорогах). Он также может облегчать синдром отмены при отказе от наркотиков, алкоголя, бензодиазепина и никотина. Клофелин помогает людям отказаться от опиодов посредством снижения реакции автономной нервной системы, которая может проявляться в тахикардии и гипертонии. Кроме того, препарат снижает потливость, приступообразные ощущения жары или холода и общее беспокойное состояние. Он также помогает курильщикам бросить свою привычку. Седативный эффект препарата также находит своё применение, однако может вызывать такие побочные эффекты, как бессонница, которая, в свою очередь, лишь усиливает синдром отмены при отказе от опиоидов.
Клофелин также находит несколько неодобренных методов применения. Его выписывают для лечения некоторых психиатрических нарушений, таких как стресс, нарушение сна и перевозбуждение, вызванные посттравматическим расстройством, пограничным расстройством личности и другими тревожными неврозами. Клофелин также оказывает умеренное седативное воздействие перед операциями и процедурами. В настоящее время изучается возможность его эпидурального применения во время сердечных приступов, и для уменьшения постоперационной и хронической боли. Клофелин иногда назначают для смягчения синдрома отмены при отказе от дексмедетомидина. Клофелин можно использовать при синдроме усталых ног, а также в случае лицевого покраснения и красноты в результате появления розовых угрей. Он также получил успешное местное применение в испытаниях лечения диабетической невропатии. Препарат можно использовать для борьбы с мигренями и приливами крови в результате менопаузы.

Проверка блокировки клофелина

Воздействие клофелина на концентрацию эпинефрина в крови изучалось в рамках исследования феохромоцитомы, которая представляет собой выделяющую катехоламин опухоль, обычно расположенную на мозговом слое надпочечников. В исследовании блокировки клофелина уровень катехоламинов в плазме крови измерялся перед пероральным введением 0.3мг препарата и через три часа после этого. Результат считается положительным, если уровень катехоламинов не понижается.

Беременность

FDA назначило Клофелину рейтинг С в категории безопасности его применения при беременности. Аналогичная австралийская организация TGA назначила рейтинг В3, а это означает, что препарат оказывает некоторые негативные воздействия на развитие плода у животных, хотя справедливость этих данных для людей не установлена. Клофелин может проникать в грудное молоко, тем самым принося вред ребёнку

Женщинам следует проявлять особую осторожность при беременности и при подготовке к ней, а также во время грудного вскармливания

Как оказать первую помощь при отравлении Клофелином?

Промыть желудок

Первым делом нужно очистить желудок. Для этого нужно выпить воду (2 литра), можно содовый раствор. Чтобы его приготовить, необходимо в 2 литрах воды растворить соду. Выпить и вызвать рвоту. Процедура повторяется, пока желудок вовсе не окажется пустым.

Прием активированного угля

После того, как выполнили промывание, нужно выпить несколько таблеток активированного угля. С помощью данного средство можно вывести все токсические вещества.

Прием сердечного препарата

Если после приема Клофелина слишком замедлен ритм сердца, необходимо принять Атропин. Иначе все может закончиться комой, остановкой сердца и летальным исходом

Обратите внимание, смерть после употребления Клофелина с алкоголем практически всегда наступает из-за острой сердечной недостаточности

Таким образом, Клофелин является достаточно опасным препаратом, особенно с алкоголем. Не стоит принимать самостоятельно лекарственное средство, не посоветовавшись с врачом. На сегодняшний день препарат продается в аптеке только строго по рецепту

В профилактических целях отравления рекомендуют обращать внимание на то, что вы пьете, стараться избегать подозрительных компаний. Помните о том, что практически всегда алкогольно-клофелиновая смесь приводит к тяжелым последствиям и даже летальному исходу

Будьте предельно осторожны, особенно с такими препаратами!

Показания

Клофелин ампулы могут применяться для купирования гипертонических кризов и комплексного лечения различных форм артериальных гипертензий. Иногда в таких случаях в качестве заменителя используют альберел.

Также Клофелин и его аналоги применяют с целью уменьшения проявлений наркотической или же алкогольной абстиненции, так как он оказывает седативный и анальгезирующий эффект, уменьшает чувство страха и иные расстройства психики, которые наблюдаются при данном состоянии.

Противопоказания

Клофелин ампулы противопоказаны при таких состояниях, как:

• атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;

• состояние алкогольного опьянения;

• выраженная синусовая брадикардия;

• выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга;

• депрессивные состояния;

• индивидуальная непереносимость препарата;

• все три триместра беременности;

• лактация и кормления грудью.

Побочное действие

Даже при использовании препарата в терапевтических дозах у человека может развиться:

• парадоксальное повышение артериального давления в начале лечения или же ортостатический коллапс, или брадикардия;

• головокружение, выраженный седативный эффект, депрессия; расстройство сна и парестезии;

• расстройство аккомодации и снижение отделения слезы;

• сухость во рту и устойчивые запоры;

• аллергические реакции;

• гинекомастия и увеличение массы тела человека.

Передозировка

При передозировке клофелина, прежде всего, угнетается центральная нервная система, наступает брадикардия и артериальная гипотония. Также в отдельных случаях может возникнуть гипотермия. Симптомы отравления начинаются сразу после инъекции или спустя час или полтора после приёма таблеток препарата. При отравлении у человека может появиться лёгкая сонливость или же пациент впадает в мозговую кому. При этом у него регистрируется редкое и поверхностное дыхание, которое обычно сопровождается периодическими глубокими вздохами. Часто значительно снижается мышечный тонус и рефлексы, появляется раздражительность. Нередко наблюдается синусовая брадикардия, сопровождающаяся артериальной гипотонией. Также может развиться атриовентрикулярная блокада всех степеней.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

В случае комплексного лечения раствором клофелина в ампулах и гипотензивными препаратами иных групп (β-адреноблокаторами, спазмолитиками, диуретиками, и прочими) усиливается его гипотензивный эффект. Раствор клофелин ампулы может усиливать токсичность сердечных гликозидов. Средства, которые действуют угнетающе на центральную нервную систему, при совместном использовании препарата в ампулах или его аналогов усиливают сонливость и депрессию.

Такие препараты как октадин и анаприлин (пропранолол) совместно с раствором клофелина иногда провоцируют развитие сердечной недостаточности. Гипотензивный эффект уменьшается трициклическими антидепрессантами, нейролептиками фенотиазинового ряда, азафеном, пиразидолом и фенамином.

Особые указания и меры предосторожности

Курс лечения раствором клофелина зависит от полученных результатов. Продолжительность терапевтического курса для каждого человека врач определяет индивидуально. После стабилизации артериального давления пациентов переводят на пероральный приём таблеток данного средства.

Прекращать приём таблеток следует постепенно во избежание развития «синдрома отмены» и гипертонического криза. Если артериальное давление вновь повышается, то сразу же надо возвратиться к приёму терапевтических доз препарата или применить инъекцию 0,01% раствора клофелина и в дальнейшем его отменять постепенно, при этом заменяя гипотензивными препаратами иных фармакологических групп.

Во время лечения нельзя употреблять спиртные напитки. Препарат клофелин ампулы в сочетании с алкоголем может вызвать резкое снижение артериального давления и коллапс. Этот эффект клофелина давно известен в криминальном мире и используется для того, чтобы нейтрализовать на время человека. При совместном приёме клофелина и алкоголя возможен летальный исход.

Цена

Ампулы 0,01% раствора клофелина 1,0мл можно купить по средней цене 28 рублей за десять штук. Препарат, цена которого может меняться в зависимости от фирмы производителя, отпускается в аптечной сети по рецепту врача. Рецепт можно получить в поликлинике после консультации специалиста.